依替唑仑

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1984年在日本首次上市。

【别名】乙噻二氮，乙替唑仑，Depas，Etinozolam。

【药理】属苯二氮类抗焦虑药，但其作用又与地西泮不完全相同。本品可抑制脑内去甲肾上腺素的周转率和肌挛缩(2型)，其作用机制主要是通过对大脑边缘系统尤其是扁桃核，抑制网状结构激活系统而产生镇静和催眠作用。常用的苯二氮类药物抗肌挛缩而致的惊厥，对γ型肌挛缩强，而对α型肌挛缩弱，本品则对γ型和α型肌挛缩均有较强的抑制作用，因而具有很强的中枢性肌松作用。作用与应用类似地西泮，为一种短效的苯二氮类药物。口服可迅速自胃肠道吸收，T_max为3h，T_1／2为6h。最后自粪便及尿排泄体外。

【用途及用法】适用于治疗各种原因引起的焦虑、紧张、抑郁、失眠等。

抗焦虑和催眠：0．5～3mg／d，分次口服，或睡前1次服。对神经疾患、抑郁症患者的焦虑、紧张、抑郁，1mg， tid。对身心疾患、颈椎病、腰痛症、肌收缩性头痛所致的症状，0．5mg，tid。对睡眠障碍者，1～3mg，hs。老年人每日最大剂量1．5mg。

【不良反应】发生率较低，长期大量应用可出现依赖性。偶见谵妄、震颤、失眠、不安、兴奋、头昏、妄想、焦躁、视力模糊、ALT及AST升高、呼吸困难、心悸、直立时眩晕、恶心、呕吐、便秘、乏力、出汗、排尿困难等，总发生率为17．5%。罕见过敏反应。

【制剂】依替唑仑，片剂，0．5mg，1mg；颗粒剂，10mg。

【临床评价】其抗焦虑作用比地西泮强3～5倍。神经官能症有效率为61．2%，抑郁症有效率为58%，身心疾病有效率为64．2%，颈椎病、腰痛、肌收缩性头痛有效率为73．3%，睡眠障碍有效率为73%。

【注意事项】急性闭角型青光眼及重症肌无力禁用。心、肝、肾功能不全、脑器质性疾病、婴幼儿及老年人慎用。停药时应逐渐减量。