依坦奈塞

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【别名】依那西普，依他西脱，恩利，重组可溶性TNF受体融合蛋白，Enbrel，ENT。

【药理】本品可竞争性与血TNFα结合，阻断TNFα和细胞表面TNF受体结合，降低TNFα活性。RA的基本病理改变是慢性滑膜炎，TNFα是其中一个主要炎症介质，存在于RA滑膜的多种细胞内，尤其是血管和软骨的连接处，不仅参与滑膜炎症反应，同时也诱发关节结构的破坏。阻断TNFα来治疗RA是可行的。

口服25mg，T_1／2为(102±30)h，CL为(160±80)ml／h，C_max为(1．1±0．6)μg／ml，T_max为(69±34)h。

【用途及用法】减轻活动性关节炎患者的症状和关节的损害。

25mg，sc，2次／周。

【不良反应】1197名RA患者接受依坦奈塞治疗36月，有4%的患者因不良反应而停药，与安慰剂组相同。37%的患者出现注射部位轻微不良反应，如红斑、发痒或肿胀。29%的患者发生上呼吸道感染，4．2%的患者发生严重感染，包括肾盂肾炎、支气管炎、败血性关节炎、腹腔脓肿、蜂窝组织炎、骨髓炎、伤口感染、肺炎、足部感染等。本品上市后再评价过程中亦发现严重感染导致败血症而致死亡的病例，多发于既往有糖尿病、充血性心衰、慢性感染的患者中。

【制剂】Enbrel，注射剂，25mg，美国惠氏药厂。

【临床评价】RA患者经1月治疗后其20%ACR(美国风湿病学会)有效率达59%，治疗3月后达75%。另一临床试验，本药与MTX合用6个月后20%ACR有效率为71%，而单用MTX(MTX+对照药)为27%。对MTX单独治疗效果不佳者，合用本药也可得到满意疗效。

【注意事项】对依坦奈塞或其制剂中任何成分过敏的患者、败血症患者禁用。糖尿病、充血性心衰、慢性感染、高龄、虚弱、中枢神经脱髓鞘或有该病史、血液系统病史患者慎用。与免疫抑制剂合用，增加其引起严重感染、败血症甚至死亡的危险。妊娠分类为B类。