优立康唑

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2002年3月美国FDA批准上市。

【别名】优里康唑，活力康唑，Vfend。

【药理】为氟康唑的进一步结构修饰物，抑制真菌细胞膜的麦角甾醇生物合成而发挥抗真菌作用。是一个广谱抗真菌药。对致病性念珠菌的MIC₉₀为1μg／ml，与氟康唑相当。对于耐氟康唑的白色念珠菌也有体外抗菌活性。对于新生隐球菌的MIC₉₀为0．25μg／ml，强于氟康唑。对于耐伊曲康唑、两性霉素B的曲霉属真菌有优异的体外抗菌活性。对荚膜组织胞浆菌、皮炎芽生菌、足分枝酶属、粗球孢子菌、丝状子束菌、马拉色菌属等真菌均有抗菌作用。

口服200mg，bid，F为90%，T_max为2h，C_max为2．1～4．8mg／ml，可以持久广泛地分布于人体各组织和体液中，主要通过肝CYP2C19代谢，T_1／2为6h。仅有1%以原形从尿液排泄。

【用途与用法】用于念珠菌、曲霉菌属等真菌以及一些地方流行性真菌引起的感染。

po，200mg，bid；iv drip，6mg／kg，q12h，疗程视病情决定。

【不良反应】较少见，一般表现为与剂量有关的光刺激感或视力模糊，发生率8%～10%，均为一过性，停药后可恢复。偶见皮疹及转氨酶升高。

【制剂】优立康唑，片剂，注射剂，辉瑞制药生产。

【临床评价】作用比咪康唑、氟康唑、伊曲康唑、两性霉素B强，用于AIDS的口腔念珠菌感染、真菌性中枢神经系统感染、慢性肉芽肿性疾病(CGD)均收到明显疗效。对其他抗真菌药无效的100例患者，有效率为70%。

【注意事项】对本品过敏者禁用，孕妇禁用。