伐地昔布

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【制剂规格】：

片剂：10mg，20mg，40mg。

【药理作用】：

本品特异性地抑制COX－2，阻止炎性前列腺素类物质的产生，具有消炎、镇痛作用。本品口服后吸收良好，生物利用度为83%，血浆蛋白结合率约为98%。本品主要由细胞色素P－450酶中CYP3A4酶代谢，代谢物也具有活性，代谢物随尿液排泄。T_1／2为8～11h。

【适应症】：

骨关节炎体征和症状、类风湿关节炎和月经痉挛引起的疼痛。

【用法、用量】：

口服：每次10～40mg，每日1～2次；痛经，每次20～40mg，每日2次。

【不良反应】：

主要有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、消化不良、胀气等胃肠道反应，以及头痛、眩晕、水肿等反应。可有严重皮肤过敏反应如中毒性大疱性表皮坏死。本品可能使心脏病和脑卒中的发病风险加大。已有本类药物引起胃肠道出血的报道。

【药物相互作用】：

本品是CYP3A4和CYP2C9的底物和弱抑制剂，可中度抑制CYP2C19。本品可使华法林抗凝血作用略微增强。酮康唑和氟康唑等CYP3A4和CYP2C9抑制剂可使本品血浆浓度升高。伐地考昔可使锂的清除率下降。

【注意事项】：

对本品过敏患者以及孕妇和哺乳期妇女禁用。有活动性消化性溃疡或胃肠道出血的患者以及肝功能障碍者慎用。