伊索拉定

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1989年于日本上市。

【别名】科玛诺，艾索拉定，恒至，盖世尤，Gaslon。

【药理】本品为胃粘膜保护剂，可增加胃粘膜细胞内cAMP含量，增加胃粘膜及溃疡边缘粘膜血流量，改善去甲肾上腺素及消炎痛等致胃粘膜血流量减少；增加胃粘膜内前列腺素、黏液糖蛋白及还原型谷胱甘肽的含量；有细胞保护作用；对各种因素引起的急、慢性溃疡均有对抗作用。

口服易吸收，分布于肝、肾、肾上腺素和胃中，服药后T_max为3．5h，在肝内代谢为间羟化合物、少量对羟化合物及N－氧化物，T_1／2为150h，大部分由粪排泄，小部分由尿排泄。

【用途及用法】胃溃疡。

po，2mg，bid或4mg，qd。

【不良反应】总发生率为2．2%。肝功能异常较常见(1．2%)，偶见便秘、腹胀、皮疹及胸部压迫感。

【制剂】科玛诺，马来酸伊索拉定，片剂，2mg，4mg；细粒剂：每包0．5g，含马来酸盐4mg。

【临床评价】497例胃溃疡患者给药8周，内镜检查治愈率为36%，溃疡缩小者占93%。另546例中等以上改善率为74%，轻度以上改善率为88%。双盲、对照实验认为有效。

【注意事项】孕妇、哺乳妇女及小儿慎用。出现皮疹时应停药。