丙卡巴肼

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【别名】：盐酸丙卡巴肼，甲苄肼

【作用用途】：

为单胺氧化酶抑制药，具抑制有丝分裂，使染色体排列紊乱，抑制免疫及细胞毒作用。在体内释放出甲基正离子与DNA结合而使之解聚，并抑制RNA及蛋白质的合成。本品为细胞周期非特异性药物，主要作用于G₁／S边界，并对S期有延缓作用。与其他烷化剂、长春新碱、皮质激素及放疗均无交叉耐药性，且与上述药物合用，能明显提高疗效。口服吸收快，均匀分布于血液及脑脊液中，以肝、肾组织中浓度最高。半衰期7～10min，迅速转变为活性代谢物，并主要从尿中排泄，24h排出约70%。静脉注射后血浆和脑脊液药浓度很快达到平衡。主要用于霍奇金病，有1／3～1／2的患者能获得完全缓解；对恶性淋巴瘤、恶性网状细胞增多症、多发性骨髓瘤和肺癌亦有一定疗效。

【剂型用法】：

①片剂或胶囊：25mg／片(粒)、50mg／片(粒)。小儿每次1～1．5mg／kg，3次／d；成人150～200mg／d，分3～4次服用，每疗程总量小儿为100～150mg／kg，成人为6～8g。如白细胞降至3．0×10⁹／L以下，血小板低于80．0×10⁹／L时，应暂停用药4～6周，并给促进白细胞增高药物，必要时输新鲜血液，待血常规恢复后可给较低剂量维持治疗。②注射剂：100mg／支，小儿每次2～7mg／kg，1次／d静脉注射；成人同小儿剂量，1个疗程总量小儿4～6g，成人7～10g。静脉注射药物应从较低剂量开始逐渐增加。

【不良反应】：

①胃肠道反应如恶心、呕吐，多能耐受。②多在用药后4～6周出现骨髓抑制，其程度与剂量有关，停药2～3周可恢复到正常。③部分患者可出现神经系统毒性，如眩晕、嗜睡、精神错乱、脑电图异常或下肢感觉异常、深反射消失、麻痹等周围神经炎的表现。④偶见皮炎、脱发等。

【注意事项】：

①不宜与拟交感神经药物、巴比妥类、抗抑郁药、抗精神病药、麻醉药、抗组胺类和利舍平等合用，也不可与含有较高酪胺酸成分的食物如奶酪制品和香蕉等共食。②本品可引起溶血性贫血和骨髓抑制，应定期查血常规，当肝、肾功能或骨髓功能不全时，应减少剂量甚至停药，待恢复正常后再调整剂量并联用氮芥类、长春新碱或激素类，可取得较好的疗效。③用药期间不宜饮酒，以免加重药物不良反应。④少数可见闭经。

【附】：

其他烷化剂