阿糖胞苷

---

参见第五十五章阿糖胞苷项下。

作用

(1)为抗嘧啶药物，在细胞内先经脱氧胞苷酶催化磷酸化，转变为有活性的阿糖胞苷酸(Ara－CMP)，再转为二磷酸及三磷酸阿糖胞苷(Ara－CDP及Ara－CTP)而起作用。

(2)主要与三磷酸脱氧胞苷竞争，而抑制DNA的合成；抑制核苷酸还原酶，阻止核苷酸转变为RNA。对RNA和蛋白质合成无显著作用，属于作用于S期的周期特异性药物，对G₁／S及S／G₂转换期也有作用。

用途

(1)为急性粒细胞白血病的首选治疗药。急性淋巴细胞及非淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病急性期。

(2)恶性淋巴瘤。

(3)少数实体瘤：如消化道癌。对多数实体瘤无效。对眼部带状疱疹、单纯疱疹性结膜炎有效。

用法和用量

(1)静注：每次1－3mg，qd，连用8－15d为1疗程。或4－6mg·kg^－1，每周2次。

(2)输注：4－8mg·kg^－1·d^－1，静脉输注8－12h，连用4－5d。

(3)皮下注射：多用于维持治疗，1－3mg·kg^－1·d^－1，每周2次。预防脑膜白血病，每周6次。

(4)鞘内注射：25－75mg加于生理盐水5－10ml中注入，qod，共3次。

(5)滴眼：每次1－2滴。

剂型与规格

(1)注射剂：50mg，100mg，500mg，安瓿。

(2)滴眼剂：0．1%。

注意事项

(1)妊娠、哺乳妇女、骨髓抑制，血小板、白细胞显著降低者，肝肾功能不全者、有胆道疾患、痛风病史、有尿酸盐肾结石者等慎用。

(2)四氢尿苷延长本药半衰期，增强其疗效，博来霉素、巯嘌呤有协同作用，不应与5－FU合用。环磷酰胺、甲氨喋呤、巯嘌呤、卡氮芥合用后可提高疗效。

(3)骨髓抑制、消化道症状反应常见，肝功异常、发热和皮疹见于少数病人，用药期间定期检查血像。