苯妥英

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【制剂规格】：

钠盐。片剂：50 mg，100 mg。

【药理作用】：

本品为电压依赖性钠钙通道调节剂，影响神经细胞膜的阳离子通透性，减少钠离子被动内流速率及钾离子外流，抑制钙离子转运系统，减少钙离子内流，导致细胞膜稳定，神经元兴奋阈值提高，从而阻止病灶发放的冲动向外发放及传播。同时还增加脑中抑制性递质，降低兴奋性递质含量，加强了γ-氨基丁酸介导的突触前、突触后抑制，起抗癫和抗心律失常的作用。

【适应症】：

作为镇痛剂治疗三叉神经痛，约2／3患者有效，服药后1～2 d疼痛减轻，但长期服用仅20%患者有效，其疗效不如卡马西平、布洛芬。

【用法、用量】：

口服，成人每次100～200 mg，2～3次／日，初始从300 mg／d开始，每2～4周增加50～100 mg／d剂量，维持量300～400 mg／d。成人可将全日量在睡前一次服或分两次服。

【药物作用】：

(1)同时服用维生素B₆、维生B₁₂、叶酸可能减少并发症。

(2)下列药物合用易致本品中毒：磺胺类、异烟肼、双香豆素、对氨基水杨酸、环丝氨酸、氯丙嗪。

(3)下列药物可降低本品血药浓度：卡马西平、抗生素、奎尼丁等。

【不良反应】：

长期服用者至少15%发生不良反应。最常见的为食欲下降、恶心、呕吐，40%～80%可能发生牙龈增生，为纤维细胞增生所致，如在用药前6个月注意口腔卫生，血药浓度适当，可控制牙龈增生发生率在10%以下。其他常见的不良反应为头痛、困倦、幻觉、嗜睡及眩晕。急性中毒时可出现前庭性眼症(眼球震颤、眩晕及复视)及体位障碍，重者惊厥、昏迷。眼球震颤是轻度中毒最早、最可靠的客观体征，增加药量时应注意观察。长期应用可能引起骨髓抑制、巨幼细胞贫血、过敏性药疹、剥脱性皮炎、假性淋巴瘤，偶见恶性淋巴瘤和肝、肾功能损害。慢性中毒可致小脑萎缩。

【注意事项】：

婴幼儿及妊娠初期、哺乳期妇女慎用。用药从小剂量开始，缓慢增量。因有效剂量与中毒剂量接近，甚至重叠，需监测血药浓度，使剂量个体化。人群中9%个体有遗传性羟基化过程缺陷，对本品不能耐受，应予注意。用药过程中定期作常规及肝功能检查，静脉注射时应做心电图、血压监测。二至三度房室传导阻滞患者禁用。