舍曲林

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【别名】：左洛复

【制剂规格】 片剂：50mg，100mg。

【药理作用】 本品能高效选择性地抑制5-羟色胺的再摄取，动物实验证实它能使β肾上腺素受体向下调节，其抑制5-羟色胺再摄取效价比氟伏沙明大12倍，比氟西汀强5倍，比阿米替林强21倍。不影响多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取。对中枢毒蕈碱和组胺H₁ 受体没有明显亲和力，因此没有明显的抗胆碱能和镇静作用。

口服吸收慢，达峰时间为4～8 h，食物能使生物利用度稍有增加。表观分布容积大于20 L/kg，血浆蛋白结合率为97%。在肝脏代谢，主要代谢物为去甲舍曲林，无生物活性，以结合形式通过尿和胆汁排泄。半衰期为26 h，老年人半衰期延长，连续服用7 d可达稳态血药浓度。

【适应证】 适用于治疗各种类型抑郁症、强迫症、心境恶劣、性欲倒错等，并能预防抑郁症复发。亦可用于可卡因“渴求”和戒断症状。

【用法、用量】 口服：50～100mg/d，早晨或晚上一次服，最大剂量可达200mg/d。

【药物相互作用】 与单胺氧化酶抑制剂合用，可引起高热、强直、肌痉挛甚至昏迷，必须在单胺氧化酶抑制剂停药14 d后才可使用本品，或停用本品5周后使用单胺氧化酶抑制剂。由于此药与血浆蛋白结合牢固，与华法林、地高辛等药物同用，可能会改变它们的血浓度而出现严重不良反应。由于抑制CYP2D₆，可使去甲丙咪嗪血浓度轻度增加。与西咪替丁联合使用可使本品清除率降低。

【不良反应】 常见有恶心、腹泻、头痛、口干、失眠、震颤、头晕、疲劳及激动，发生率为10%～20%，明显低于三环类抗抑郁药，适用于老年患者。此外，可能引起男性性功能障碍，如射精延迟等。偶见谷丙转氨酶升高。櫿

【注意事项】
❶ 对本品过敏者禁用；
❷ 癫与肝、胃功能不良者慎用；
❸ 妊娠期、哺乳期妇女不宜使用；
❹ 由于与血浆蛋白结合力强，若过量服用，解救用强力利尿药、透析、输血都无效果，只能及时洗胃及用活性炭处理。