自消容

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【概况】：

异名 十字珍珠草(《本草求原》)，通心草、大金不换(《岭南采药录》)，马铃根(《全国中草药汇编》)。

基源 为豆科野百合属植物大猪屎豆的根、茎、叶。

原植物 大猪屎豆Crotalaria assamica Benth．

历史 本品载《生草药性备要》。

《岭南采药录》称大金不换及自消螎，均指本种。

形态 半灌木状草本，茎高1～2m，茎枝有绢毛。

单叶，倒披针状长圆形，或长圆形长7～16cm，宽1．7～4．5cm先端具刺尖，基部楔形，下面被绢毛。总状花序顶生，花20～30；小苞片2，细小，著生于花梗上部；萼长1．2～1．6cm，被绢质柔毛，萼齿长约为萼的1／2；花冠黄色，较萼长；雄蕊10，1组，花药二型；子房无柄。

荚果长4．5～7．5cm，上部宽，下部渐狭，无毛。种子黑色，有光泽。

花期7～0月，果期8～11月。(图见《中国高等植物图鉴》，第2册，386页，图2466)

生境与分布 生于山坡、灌丛、河岸边。分布于台湾、广东、广西、贵州、云南。

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【生药】：

采集 夏、秋季采收，晒干。

药材产于广东。

鉴别 枝直径4～8mm，有稍凸起的纵棱。叶多破碎，腹面为灰褐色或灰绿色，背面灰色。枝上可见宿存的小托叶，黄色，贴伏于叶柄下两旁。

气微，味淡。以叶多，完整，干燥者为佳。

贮藏 置干燥处。

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【化学】：

含野百合碱(Monocrotaline)2－3%^［1］，种子亦含2．9%的野百合碱^［2］。

参考文献 ［1］中药大辞典，上册，上海人民出版社，1977∶923 ［2］Sci Pharm 1986；54(4)∶351

【药理】：

❶ 抗肿瘤作用 所含野百合碱的抗瘤谱广，在受试的10多种具有抗癌活性的生物碱中，它是化疗指数最高的化合物之一^［1］。

体内实验iv、ip和im野百合碱5～100mg／kg 1次或每日1次，连续3～5次，对大鼠W₂₅₆癌肉瘤的抑制率为70～100%，ED₅₀8．6～9．8mg／kg，化疗指数大于16；ip该碱2～3．4mg／kg，每日1次连续10d，对小鼠S₁₈₀的抑制率为59～70%，对小鼠S₃₇、淋巴肉瘤腹水型L₁、艾氏腹水癌、Lewiis肺癌转移型、黑色素瘤B₁₆，网织细胞白血病L₆₁₅、淋巴细胞白血病L₁₂₁₀，地鼠浆细胞瘤和腺癌T₇₅₅等均有较高的抑制作用，其化疗指数在白血病L₁₂₁₀大于5；在腺癌755大于3^［2－7］。体外试验证明；野百合碱100mcg／ml能抑制人体肝癌细胞株BEL－7402细胞的生长，使细胞形态发生改变，细胞变圆，核固缩、深染、产生巨细胞和畸形细胞^［6］。还能抑制KB细胞的生长，其ED₅₀＞100mcg／ml^［7］。野百合碱对肿瘤细胞的显著的破坏作用可能首先是抑制DNA的生物合成，破坏DNA转录RNA的能力继而抑制蛋白质的合成；它还可使果蝇的染色体发生变异或断裂^［8］。
❷ 对心血管的作用 野百合碱100～500mcg／ml可使离体兔心暂时受抑，高浓度则使心跳停止；家犬iv野百合碱2～6mg／kg，可使血压迅速下降15～50%，降压程度和持续时间与剂量成正比，停药10～45min后可使恢复正常，上述对心跳与血压之作用皆能被阿托品(1mg／kg)阻断^［9］。
❸ 对平滑肌的作用 野百合碱10～20mcg／ml，可使离体家兔和豚鼠回肠的收缩张力和幅度增大，豚鼠和大鼠的子宫收缩增加，这些作用同样能被阿托品阻断，但与乙酰胆碱无协同作用。

该碱50～100mcg／ml对犬气管条片呈现迅速而持久的收缩，此作用亦可被阿托品阻断^［9］。
❹ 对呼吸的影响 犬iv野百合碱2～6mg／kg，可暂时轻度抑制呼吸频率和深度^［9］。

体内过程 多种动物(家兔、大鼠、小鼠)iv、im或ig野百合碱后，其原药和N－氧化物都很快出现于血液中。用化学比色法测定结果表明：iv后5miin，血中浓度达最高峰，消除较快；im和iv相似，但消除较缓慢，血中维持约1～2h；ig亦在血中很快出现，但吸收峰较低，消除亦缓慢。3种途径给药后72h均可在血中测得。野百合碱集中分布于肝、肺、肾等脏器，且有十分严重的积蓄作用。

该碱的体内代谢比较复杂，有水解产物，氧化产物和双稠吡咯啶类化合物^［2］。有报道野百合碱在体内代谢形成千里光裂碱(Retronecine)和脱氢千里光裂碱(Dehydroretroneciine)，后者能与半胱氨酸、谷胱甘肽起反应，对其巯基发生烷化作用^［10］。野百合碱的原形和代谢产物主要从尿中排出，但72h的尿液中仅能排出投药量的8～17%。病人在停药后22～90d，仍可从尿液中检查出该碱的原形和代谢产物^［2］。

毒性 小鼠1次ip野百合碱的LD50为296±51mg／kg；大鼠im的LD₅₀为130mg／kg；兔im45～85mg／kg于15～18d内死亡。犬连续7d iv或im野百合碱8～10mg／kg不发生明显毒性反应，但剂量加大至18～80mg／kg即可导致动物死亡。中毒表现主要在肝脏：谷丙转氨酶升高，白蛋白合成能力下降，储铜量升高，产生腹水，肝组织出血，坏死及肝细胞有丝分裂中止，肝细胞产生巨细胞等，还可以引起造血功能受抑制，白细胞和血小板下降；肺组织出血、瘀血；肾脏实质性损伤等。野百合碱中毒的潜伏期较长，毒性可以在停药后相当时间才表现出来^［2～5］。有人将野百合碱5mg／kg长期间断(4mo～1yr)给大鼠sc，可以特异地诱发肝癌、肺癌，横纹肌瘤、急性粒细胞白血病或肺腺癌。

而大剂量40mg／kg给大鼠1次sc，500d后，胰岛瘤发生率很高^{［11～15］}。

野百合碱的代谢产物脱氢千里光裂碱仍然有类似的致癌作用 实验证明 左旋半胱氨酸、二巯基丁二酸钠、甘草次酸和牛黄清心丸对野百合碱的中毒有明显的保护和解毒作用。但是，巯基化合物和甘草次酸等都会一定程度影响野百合碱的抗癌疗效^{［2，3，5］}。

参考文献 ［1］中药材 1986；(6)∶19 ［2］科研资料选编，第3分册，山东省中医药研究所，1980∶1 ［3］中医药研究资料(山东省中医药研究所) 1976；(10)∶1 ［4］中华医学杂志 1973；(8)∶472 ［5］中草药通讯 1972；(2)∶11 ［6］肿瘤防治研究 1979；(6)∶6 ［7］J Pharm Sci 1964；53∶343 ［8］青医学报 1980；(1)∶10，14 ［9］Ind J Med Res 1962；50(3)∶435 ［10］Cancer Res 1977；37∶3141 ［11］Pharmacol Rev 1970；22∶429 ［12］Brit Cancer 1955；9∶229 ［13］Cancer Res 1968；28∶2237 ［14］Nature 1959；183∶731 ［15］Cancer Res 1975；35∶997

。【药性】：

性味 《全国中草药汇编》：“淡，微凉。”

功效 清热解毒，凉血降压，利水。

主治 咳嗽吐血，肿胀，牙痛，小儿头疮。 ❶ 《生草药性备要》：“治肿胀，敷大恶疮。”
❷ 《本草求原》：“消疮毒，专治小儿头疮成堆，煎水洗，或为末用油搽。”
❸ 《岭南采药录》：“治牙痛，取其叶约10片，与咸鸡蛋1枚，同煎浓，加盐少许饮之；外敷水肿胀。”
❹ 《生草药手册》：“治热咳吐血，水肿，小儿皮色黄瘦。”
❺ 《全国中草药汇编》：“主治热咳，吐血，马口疮。”

用法用量 内服：煎汤，15～30g；或与猪瘦肉炖服。

外用：捣敷或研末调敷。

使用注意 孕妇忌服。

。【临床应用】：

单方应用 《全国中草药汇编》：“治马口疮：自消容鲜叶，捣烂，调蜂蜜外敷患处。”

食疗 《全国中草药汇编》：“治高血压：自消容鲜根30～60g，炖瘦猪肉服。”