羟基脲

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【别名】：氨甲酰基羟胺，羟基尿素

参见第四十六章羟基脲项下。

作用

(1)为核苷酸还原酶抑制药，抑制核糖核酸还原成为脱氧核糖核酸，选择性地阻止DNA合成，杀伤S期细胞。并可提高放射线的疗效。

(2)对白血病和其他多种肿瘤有抑制作用。

(3)口服吸收良好。口服或静脉后血药浓度均在1－2h内达高峰，迅速下降，t_1／2为1．5－5h，在肝、肾中代谢形成尿素从尿中排出，24h内排出80%，24h血浓度已不能测出。

用途

(1)治疗恶性黑素瘤。

(2)用于急、慢性粒细胞白血病。对胃癌、肠癌、乳癌、膀胱癌、头颈部癌、恶性淋巴瘤和原发性肝癌也有效。

(3)联合治疗与放射合用治疗脑瘤。

用法和用量

(1)口服：12．5－25mg·kg^－1，bid，或60－80mg·kg^－1，每周2次。一般给药6－7周为1疗程。

(2)静脉：同口服。

剂型与规格

(1)胶囊：400g。

(2)片剂：500mg。

(3)注射剂。

注意事项 有骨髓抑制，消化道反应。也有报道引起睾丸萎缩及致畸胎作用。