纳洛酮

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【别名】 烯丙吗啡酮，烯丙羟吗啡酮，Nalonee，Narcanti，Narcan。

【作用与用途】 本品为吗啡的完全拮抗剂，结构似吗啡，为羟氢吗啡酮衍生物。它和阿片受体专一性结合，与吗啡竞争μ-、κ-和δ-型受体。其亲和力较吗啡或脑啡肽都强，但无内在活性。药理作用与烯丙吗啡不同，几乎完全没有吗啡样激动作用，只阻断吗啡类的和阿片受体的结合。小剂量注射可迅速翻转外源性激动剂的所有作用，如镇痛、呼吸抑制、瞳孔缩小、胃肠蠕动抑制等，迅速诱发阿片类成瘾者的戒断症状。而其本身无镇痛及呼吸抑制作用，治疗量无明显的药理效应。临床用于麻醉镇痛药物(海洛因、吗啡、可待因、哌替啶等)急性中毒、乙醇等急性中毒引起的中枢神经系统抑制以及阿片类药物成瘾的诊断。

【剂量与用法】 麻醉镇痛药急性中毒，5μg～10μg／kg，静脉注射，2～3分钟后可重复给药。对不明原因的中毒用到2mg总量。必要时应同时吸氧或人工呼吸。如果150μg／kg无治疗反应，应怀疑麻醉镇痛药中毒的诊断，做进一步鉴别。儿童每次5μg～10μg／kg，若无效，可用100μg／kg。乙醇急性中毒：轻度中毒者0．4mg～0．8mg静脉注射；重度中毒者0．8mg～1．2mg，1小时后再给0．4mg～0．8mg静脉注射，直至清醒为止。阿片类成瘾的诊断：0．16mg肌肉注射，20～30分钟未出现阳性反应者，再注射0．24mg。阿片类药物成瘾者对本品颇为敏感，可引出戒断症状。

【注意事项】
❶ 纳洛酮过敏禁用。
❷ 少数患者发生恶心、呕吐、血压升高、躁动不安。偶见肺水肿、室性心动过速、心室纤颤。高血压及心功能不全者慎用。
❸ 对于阿片类药物成瘾者，纳洛酮会诱发戒断综合征。

【剂型与规格】 注射剂：0．4mg／1ml／支。