米托蒽醌

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【别名】：二羟蒽二酮，丝裂蒽醌

作用

(1)为合成的蒽环类抗肿瘤抗生素药物，结构与多柔比星相近似。为周期非特异性药物。对G₀期细胞也有作用，耐药主要由于细胞膜的P糖蛋白。

(2)作用机制为嵌入DNA和形成交叉键链，对RNA的合成也有抑制。

(3)进入血中后95%以上与血浆蛋白结合，排出呈三室模型，在体内因与组织结合而排出缓慢。在肝中代谢，尿中在5d内才有6．5%排出，另由胆汁排出2．7%，粪便18%。严重肝功能损害的病人应减低剂量。

用途

(1)主要用于乳癌、恶性淋巴瘤、急性白血病。

(2)对肺癌、黑素瘤、软组织肉瘤、多发性骨髓瘤、肝癌、大肠癌、肾癌、前列腺癌、子宫内膜癌、睾丸肿瘤、卵巢癌和头颈部癌也有效。

用法和用量

(1)实体瘤：静脉冲入：10－14mg·m^－2，每3－4周1次。骨髓移植的病人可一次给到75mg·m^－2。

(2)白血病：静脉注射：12－20mg·m^－2，连续5－7d。或10－14mg·m^－2，每3－4周一次。儿童单次剂量最高可达24mg·m^－2。联合化疗剂量可酌减到8－10mg·m^－2，每3周一次。

剂型与规格 注射剂：10mg，40mg，瓶。

注意事项

(1)骨髓抑制是限制剂量提高的原因，白细胞减少在给药8－15d达最低值，22d时恢复。

(2)心脏毒性低于多柔比星，若已用过蒽环类药物，或累积剂量＞140－160mg·m^－2，约有10%可有明显心脏毒性。既往病人应用多柔比星的剂量＞350mg·m^－2，必须在心功能正常时，才可给予此药。故用药前每次要监测心功能。用药后每周检查白细胞和血小板1次。

(3)消化道反应常见，但不严重；脱发远轻于多柔比星。

(4)静脉用药外溢时可引起局部红肿、疼痛或坏死。用药后尿呈蓝色。

(5)总剂量不得＞100－200mg·m^－2，因与多柔比星有协同作用，如果已用过多柔比星，且总量达400mg·m^－2者不能再用本药；如其总量已达300mg·m^－2，而不得不应用本药时，应在心脏监护下再用本药。与其他明显抑制骨髓的抗癌化疗药同用时，应相应减少本药用量。