第三节 大环内酯类
大环内酯类(Macrolides)是由链霉菌产生的弱碱性抗菌素，因分子中含有一个内酯结构的14或16元环而得名，红霉素是本类药物最典型的代表。大环内酯类作用于细菌细胞核糖蛋白体50s亚单位，阻碍细菌蛋白质合成，属于生长期抑制剂。本类药物的抗菌谱主要为革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性球菌，包括葡萄球菌、粪链球菌、脑膜炎球菌、炭疽杆菌、淋球菌、白喉杆菌、百日咳杆菌、产气梭状芽胞杆菌、布氏杆菌、弯曲杆菌、军团菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、立克次体和衣原体等。大环内酯类药物之间有密切的交叉耐药性存在，因而非诱导耐药性的大环内酯类药物的开发日益受到重视。 本类药物的不良反应有：
❶ 肝毒性。在正常剂量下，肝毒性较小，但酯化红霉素则有一定的肝毒性，故只宜少量且短期应用。
❷ 耳鸣和听觉障碍，静脉给药时可发生氨基转移酶升高，但停药或减量可恢复。
❸ 可致药物热、药疹、荨麻疹等过敏反应。
❹ 因有局部刺激性，不宜肌注。静滴可引起静脉炎，故滴液宜稀(＜0．1%)，滴速宜慢。
❺ 本类药可抑制茶碱的正常代谢，导致茶碱血浓度升高而致中毒，甚至死亡，因此联合应用时应进行茶碱血浓度监测，以防意外。 |