磷酸二酯酶抑制剂
是一类通过选择性抑制磷酸二酯酶而发挥强心作用的药物。 已知三磷酸腺苷(ATP)在腺苷酸环化酶的作用下形成环磷酸腺苷(cAMP)。后者在磷酸二酯酶的作用下进一步水解成5′－一磷酸腺甙(5′－AMP)。它与环－磷酸鸟甙(cGMP)系机体重要的一对信使物质，两者共同调控著组织细胞的生理、生化过程，产生诸多临床效应。磷酸二酯酶抑制剂因能选择性抑制磷酸二酯酶，使环磷酸腺苷降解过程受阻，以致增加心肌细胞内环磷酸腺甙的含量而发挥增强心肌收缩力与直接舒张血管的作用。 结果增加心搏出量和心脏指数、降低外周阻力，但对心率及血压无明显影响。适用于难治性心力衰竭的治疗。 目前临床应用的主要药物有双吡啶衍生物氨吡酮(amrinone)及其类似物甲睛吡酮(milrinone)。其它还有苯咪唑衍生物磺甲唑(sulmazole)等，氨苯硷(aminophylline)亦属此类药物，可增强心肌收缩力，扩张周围血管，还有利尿作用，加上松弛支气管平滑肌，改善肺功能，故可用于急性左心功能不全的辅助用药。 |