洛莫司汀

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【别名】：环己亚硝脲

【作用用途】：

与一般烷化剂无交叉耐药性，与卡氮芥有交叉耐药性。通过烷化作用抑制DNA和RNA的合成。为细胞周期非特异性药物，但对G₁／S边界期作用最强。本品为脂溶性，口服吸收迅速，体内分布以肝(胆汁)、肾、脾为多，能透过血－脑屏障，脑脊液中药物浓度为血浆的50%～300%，可由胆汁排入肠道，形成肝肠循环，故药效持久。临床上对霍奇金病、淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、脑胶质癌、消化道癌、白血病均有一定疗效。

【剂型用法】：

胶囊剂：40mg／粒、50mg／粒、100mg／粒。常用量每次100～130mg／m²或2～3mg／kg，顿服，间隔6～8周后依血常规情况再用第2次，一般3次为1个疗程。

【不良反应】：

❶ 主要为延迟性骨髓抑制，服药后3～5周可出现血小板减少，4～7周出现白细胞减少。
❷ 胃肠道反应：服药3～8h出现恶心、呕吐、食欲不振，可持续2～3d。
❸ 对肝脏有轻度损害，表现为转氨酶和碱性磷酸酶轻度升高。

【注意事项】：

❶ 对白细胞减少者用升白细胞药物。用药期间定期复查血常规。
❷ 对胃肠道反应重者，可于晚上9：00时或睡前服药以减轻反应，亦可预先服氯丙嗪或甲氧氯普胺(胃复安)以防止恶心、呕吐。
❸ 本品有致畸胎可能，孕妇禁用。儿童用药剂量不宜过大，因毒副作用较重。
❹ 本品放冰箱密闭遮光保存，运送时需装在冰盒中。