拉莫三嗪

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【制剂规格】 片剂：25mg，100mg，150mg，200mg。

【药理作用】 本品通过阻滞电压敏感性钠通道，减少钠内流而稳定神经元细胞膜，从而抑制兴奋性神经递质氨基酸(谷氨酸盐和天冬氨酸盐)的释放，有效地减少癫的发作；阻滞癫灶快速放电和神经元去极化，但不影响正常神经兴奋传导。对顽固性部分发作患者的发作频率能显著降低，尤其对伴全身性肌强直—阵挛性以及非典型失神性发作的癫效果最佳。

本品口服吸收迅速、完全，生物利用度可达98%。单剂量使用本品时，2～3 h血药浓度即可达峰值。平均半衰期为12.6 h，若与丙戊酸钠同用则半衰期延长至27 h。表观分布容积为0.9～1.3L/kg，血浆蛋白结合率为55%。主要在肝脏代谢，约有94%的药物代谢物与葡萄糖醛酸结合随尿排出，2%从粪便排出。

【适应证】 用于其他抗癫药不能完全控制的部分性发作、继发性和原发性全身性发作的癫患者的治疗。对患Lennox-Gastaut综合征的小儿也有效。

【用法、用量】 口服：一般开始应用本品应从低剂量开始，不良反应发生率低。

(1)成人：开始可50mg/d。2周后可增至100mg/d，分次服用，逐步加到维持量100～200mg/d，分次服用。
❶ 如与丙戊酸钠并用，第1、2周25mg隔天服1次，第3、4周每天服25mg。此后每1～2周增加25～50mg，直达维持量100～150mg/d，分次服用。
❷ 如与苯妥英、苯妥英钠或卡马西平合用，开始剂量可每次50mg，每天2次，1周后增至每次100mg，每天2次。

(2)2岁以上儿童：开始剂量每天为2mg/kg，1周后逐渐增至每天5～10mg/kg；若与丙戊酸钠并用，开始剂量每天为0.5～1mg/kg，逐渐增至每天1～5mg/kg。

【药物相互作用】

(1)服用苯妥英钠、卡马西平的患者加服拉莫三嗪，互不影响稳态血药浓度。

(2)服用丙戊酸钠的患者加服拉莫三嗪，可使丙戊酸钠血浓度降低。

(3)在服用拉莫三嗪的基础上加服苯妥英钠、卡马西平，将分别降低它们的稳态血浓度45%～54%和40%。加服丙戊酸钠则增加拉莫三嗪的稳态血浓度40%。

【不良反应】

(1)常见有恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、视物模糊、复视、共济失调、皮疹等；少见有变态反应、面部皮肤水肿、肢体坏死、自杀企图，以及胃纳减退、体重减轻等；罕见的有严重致命性皮疹、Stevens-Johnson综合征。

(2)剂量相关的不良反应有：共济失调、视物模糊、复视、头晕、恶心、呕吐等，剂量过大可出现严重嗜睡、头痛、甚至昏迷。

【注意事项】
❶ 肝、肾功能损害者，半衰期明显延长，给药剂量应减少；
❷ 年老体弱者剂量宜减半开始；
❸ 过敏体质者忌用；
❹ 与其他抗癫药合用将改变药物代谢；
❺ 连续用药者不要突然停药，防止反跳现象；
❻ 能与眼睛及全身其他组织结合，使眼睛和皮肤组织中毒。