托品西隆

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【别名】 呕必停，Navoban。

【作用与用途】 本药是一种外周神经元及中枢神经系统5-羟色胺3受体(5-HT₃)的高效、高选择性竞争拮抗剂。化疗药可激发内脏粘膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品能选择地阻断该反射中外周神经元突触前5-HT₃受体的兴奋，在中枢神经系统内，本品对调节传入最后区的迷走神经活动的5-HT₃受体可能有直接作用。在多个化疗周期应用本品治疗持续有效。本品可预防化疗引起的恶心和呕吐，但不引起锥体外系副作用。用于预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。作用时限为24小时。

【剂量与用法】 儿童，在2岁以上的儿童中，推荐剂量为0．2mg／kg，最高可达5mg／日。第1日静脉给药：在化疗前，静脉滴注溶于100ml常用的输注液如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液中或缓慢静脉内推注，第2～6日口服给药。亦可作为口服液给药，即在早晨(至少于早餐前1小时)自安瓿中取适量呕必停，用橘汁或可乐稀释后立即服用。成人，推荐剂量为5mg／日，疗程为6日。第1日静脉给药：在化疗前，静脉滴注(本品5mg溶于100ml常用的输注液如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液中)或缓慢静脉推注。第2～6日口服给药，胶囊应在早晨(至少于早餐前1小时)立即用水送服。金雀花碱／异喹胍代谢不良者的应用，在此类患者中(约8%的白种人)，本品的消除t1／2延长(为代谢正常者的4～5倍)。代谢不良的健康志愿者静脉给药40mg，一日2次，共7日，尚未见严重的副作用发生。这些观察显示，代谢不良者在为期6日的疗程中，5mg／日的剂量不需减少。肝或肾功能不全者的应用：在急性肝炎和脂肪肝患者中，本品的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较金雀花碱／异喹胍代谢正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5mg／日共6天的给药方案，则不必减量。

【注意事项】
❶ 对本品过敏者及孕妇禁用。
❷ 高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故用量不宜超过10mg／日。本品是否泌入人乳尚未阐明，故用药患者不应授乳。
❸ 与利福平或其他肝酶诱导药物(如苯巴比妥)同时使用，可导致本品的血浆浓度降低，因此代谢正常者需增加剂量(代谢不良者不需增加)。细胞色素P₄₅₀酶抑制剂如西米替丁对本品的血浓度影响极微，无需调整剂量。
❹ 常见的副作用有头痛、便秘、眩晕、疲劳及胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻。多次大剂量使用时可有幻觉。高血压患者的血压可升高。服药期间驾车或操纵机械时须小心。

【剂型与规格】 注射剂：5mg／支。胶囊剂：5mg／粒。