奥曲肽

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【别名】 善得定，Sandostatin。

【作用与用途】 本品为天然存在的生长激素释放抑制因子(生长抑素)的八肽合成类似物，药理作用与生长抑素类似，但作用时间大大延长。它抑制胃肠胰(GEP)内分泌系统的多肽以及生长激素(GH)的分泌。适用于经手术、放疗或多巴胺激动药治疗不能完全控制的肢端巨大症患者，用以控制症状及降低血浆生长激素与促软骨素-C水平。不适于不愿手术的肢端巨大症患者。也不适用于放疗充分显效之前的中间期及与胃肠胰内分泌肿瘤相关的症状缓解，包括具有类癌综合征特点的类癌瘤、血管活性肠肽瘤、高血糖素瘤、促胃泌素瘤(常与选择性H₂拮抗药治疗合用)、胰岛素瘤(用于手术前控制低血糖以及维持治疗)、生长激素释放因子瘤。

【剂量与用法】 皮下注射：肢端巨大症，最初每8～12小时注射0．05mg～0．1mg，应根据每月1次的评价或对循环生长激素水平及临床症状的作用及耐受性调节剂量。最大日剂量不应超过1．5mg。如本品治疗3个月未见生长激素水平减少，临床症状改善，应考虑停药。胃肠胰内分泌瘤，最初0．05mg／日，1～2次／日。可逐渐增至0．1mg～0．2mg／次，3次／日。在个别场合可能需要较高剂量。维持量因人而异。老年患者不要求改变剂量。儿童用药的经验尚有限。

【注意事项】
❶ 局部反应：短暂的注射部位疼痛、刺痛感、麻刺感或灼痛，伴发红肿，罕见持续15分钟以上。在注射前使溶液达到室温，或注射较小体积较浓溶液，可减轻局部不适。
❷ 胃肠道副作用有厌食、恶心、呕吐、腹部痉挛痛、腹部胀气、腹泻及脂肪泻。罕见类似于急性肠梗阻的胃肠道副作用，伴进行性腹部膨胀、严重上腹部痛、腹部触痛及腹肌抵抗。避免在给药前后进餐，在餐间或临睡前注射可减少副作用的出现。
❸ 个别病人长期给药可引起持续高血糖状态。
❹ 罕见肝或胆功能障碍，包括急性肝炎伴胆汁淤积、高胆红素血症，伴碱性磷酸酯酶、γ-谷氨酰转肽酶及转氨酶轻度升高，停药后转氨酶可恢复正常。
❺ 禁用于对本品过敏者。孕妇或哺乳期妇女给予本品的经验尚少，仅在必需使用的场合用药。
❻ 因为分泌生长激素的垂体瘤有时可增大而引起严重并发症(如视野缺损)，所有患者均须仔细监护。如发现肿瘤增大应考虑其他疗法。
❼ 少数患者用本品长期治疗有形成胆结石的报道，最好在治疗前及治疗中每6～12个月进行一次胆囊超声检查。
❽ 对胰岛素瘤患者可能增加低血糖症的严重程度并延长其持续时间，治疗中应密切观察，同时多次给药也可能减少血糖浓度的明显波动。
❾ 可减少肠道对环孢菌素的吸收，延缓对西咪替丁的吸收。
❿ 长期贮存应维持2～8℃，每日使用时可贮存于室温2周。

【剂型与规格】 注射剂：0．05mg(1ml)／支，0．1mg(1ml)／支，0．5mg(1ml)／支。多次给药的小瓶：1mg(5ml)／瓶。