大环内酯类
是一类大环内酯环核结构的抗生素，有较强的抑菌作用，抗菌谱窄，与青霉素相似，与其他常用抗生素之间无交叉耐药性，但本类药物之间有较密切的交叉耐药性；毒性低，严重不良反应较少见。其作用机制是通过作用于细菌细胞核糖体50S亚单位，阻碍细菌蛋白质的合成达到抑菌作用。为生长期抑菌剂。若与β－内酰胺类繁殖期杀菌剂配伍，可降低后者药效。在酸性环境中效价下降，故临床采用其肠溶片或酯化物作口服制剂，吸收后分布较广，在胆汁中浓度高。主要经肝脏代谢而失活，故肾功能低下者仍可选用。常见的不良反应有过敏反应、肝脏毒性、耳鸣和听觉障碍，一般在停药或减量后可恢复。且可抑制茶碱的正常代谢，致茶碱血浓度异常升高而中毒。本类药品可引起局部刺激作用，不宜肌内注射。 |