噻加宾

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【制剂规格】 片剂：4mg，5mg，10mg，12mg，15mg，16mg，20mg。

【药理作用】 本品为神经元和胶质细胞选择性的γ-氨基丁酸再摄取不可逆抑制剂，主要抑制中枢神经系统中的介质传递。增加突触中γ-氨基丁酸的浓度，从而使神经兴奋敏感性降低。本品对多巴胺D₁或D₂受体、β受体以及毒蕈碱、组胺、肾上腺素或苯二氮等受体的作用位点的亲和力极低，因而其作用具有选择性。

本品口服吸收完全(89%)，给药后1 h血药浓度达峰值。与食物同用可降低其吸收速度，但不影响吸收量。本品在体内分布广泛。由于其具有亲脂性，能透过血—脑屏障到达中枢。本品经肝脏细胞色素P₄₅₀酶(CYP3A₄)代谢，代谢物随粪便排出，经肾排泄极少。本品血浆消除半衰期为7～9 h。

【适应证】 适用于其他药物无效的伴有或不伴有继发性全身性癫的抗癫联合治疗。

【用法、用量】 口服：开始用量为4～5mg/d，一周增加量为4～8mg或5～10mg，直至达最大日剂量为32～56mg(分2～4次服用)，维持量为30～45mg/d。

【药物相互作用】 与苯妥英、卡马西平或苯巴比妥合用，可增加本品的代谢，缩短半衰期。合用时可适当增加本品的剂量。本品不影响卡马西平或苯巴比妥的血浓度。

【不良反应】 本品可致头痛、头晕、失眠、乏力、震颤、神经质和抑郁。也可发生精神错乱、思维异常和注意力难以集中。部分不良反应与用药剂量较高或剂量增加过快有关。

【注意事项】
❶ 肝脏是本品的主要代谢途经。轻至中度肝功能不全者应减量，严重肝功能不全者禁用。而肾功能不全者不必调整剂量。
❷ 孕妇、哺乳期妇女慎用。
❸ 若停药，应逐渐减量至2～3周后停用，防止癫发作。