哌罗匹隆

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【制剂规格】 片剂：4mg，8mg。

【药理作用】 本品具有抗D₂ 受体和抗5-羟色胺作用，能抑制由脱氧麻黄碱诱发大鼠运动亢进及阿扑吗啡诱发大鼠的刻极行为。其效力是氟哌啶醇的1/5～1/3，是盐酸莫沙帕明的2～10倍。本品抑制5-羟色胺诱发大鼠前肢痉挛的作用较利培酮弱，比氟哌啶醇及莫沙帕明强。它甚至能抑制P-氯安櫿非他明诱发的体温上升、5-羟色胺诱发的颤抖和5-甲氧色胺诱发的摇头行为，这些都显示本品有抗5-羟色胺作用，认为对5-羟色胺能神经功能异常的精神症状是有效的。本品对恐怖条件诱发大鼠惊吓有抑制作用，说明能改善焦虑和抑郁症状。实验表明，本品对大脑皮质5-HT₂ 及纹状体D₂ 受体有亲和性，对脑内H₁、5-HT_1A、D₁、α₁ 及α₂ 受体也有亲和性。对毒蕈碱、β受体及H₂、GABA受体没有活性。

经临床试验3个月治疗，中等以上改善为49%，若继续用药半年至1年，可提高至69%，较氟哌啶醇对照组为高。

【适应证】 适用于精神分裂症的治疗。

【用法、用量】口服：开始每次4mg，每天3次，可逐渐加量，维持量12～48mg/d，饭后服。不宜超过48mg/d。

【不良反应】 常见的为锥体外系反应，有失眠、嗜睡、乏力等，偶见的有眩晕、焦躁不安、体重增加等。

【注意事项】
❶ 孕妇、哺乳期妇女慎用；
❷ 本品所致的锥体外系反应发生率不低(39%)，但较传统的抗精神病药所致的不良反应为轻，可用抗震颤麻痹药苯海索缓解；
❸ 肝、肾功能损害者宜减少剂量。