加巴喷丁

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【制剂规格】 胶囊：100mg，300mg，400mg。

【药理作用】 本品为人工合成的氨基酸，虽然其化学结构与γ-氨基丁酸相似，但其抗癫作用不是通过与γ-氨基丁酸受体结合，也不代谢为γ-氨基丁酸或γ-氨基丁酸协同剂，亦不抑制γ-氨基丁酸的再吸收与降解，而是随Na^＋依赖通道通过肠黏膜和血—脑屏障，结合于谷氨酸占优势的大脑皮质(新皮质)第1层与第2层、海马的树状突、小脑的分子层，影响神经细胞膜的氨基酸转运而起到抑制效应。

口服后很快从肠黏膜吸收，吸收动力学与剂量有关。其生物利用度口服300mg时，约为60%，口服600mg时为42%±10%，口服1 600mg时约为35%。由于转化的饱和，随剂量增加其生物利用度降低。服药后达峰浓度时间为2～4 h。体内分布广，能迅速通过血—脑屏障，脑脊液浓度约为稳态血药浓度的20%。脑组织内的浓度大约可达血浆浓度的80%，胰腺、肾脏中浓度甚高。血浆蛋白的结合率亦很低(＜5%)。表观分布体积为60 L/kg。正常肾功能状态下，半衰期为5～7 h；肾功能异常者半衰期延长，可达13 h之久，但在透析中可在3.8h清除。有效治疗浓度不肯定，一般为＞2mg/L时有效。该药在体内不被代谢，以原形从尿中排出，它的排泄率直接与肌酐清除率成正比。

【适应证】 适用于12岁以上发生的，伴或不伴继发全身发作的部分发作癫患者。常与其他抗癫药物合用，为主要辅助剂。

【用法、用量】

(1)成人剂量第1天口服300mg；第2天口服600mg，分2次服；第3天口服900mg，分3次服。此后，剂量随临床疗效而决定，多数患者在900～1 800mg之间有效。剂量增至2 400～3 600mg/d，亦能耐受。当药物剂量用到每天3次时，间距不得大于12 h。

(2)儿童12岁以下的剂量未定。12～18岁少年，剂量与成年人同。

(3)老年人首次剂量由肾功能肌酐清除率决定。调节方案为：

肌酐清除率 用药方案

＞60ml/min 1200mg/d，分3次服

30～60ml/min 600mg/d，分2次服

15～30ml/min 300mg/d，1次服

＜15ml/min 150mg/d，隔天1次服

血液透析患者，若从未应用过加巴喷丁，首剂口服300～400mg后，每透析4 h给予200～300mg。

【药物相互作用】 与乙醇或其他中枢神经抑制剂联合应用时将增加中枢抑制作用；与制酸剂联合应用，降低生物利用度，减少药效20%，因此必须在服制酸剂2 h后服用。

【不良反应】

(1)较常见的不良反应有共济失调、站立不稳、眼球震颤(持续性，不定方向，伸缩性/旋转性眼球运动)。较少见的不良反应有遗忘、忧郁、易激动及其他情绪和精神方面改变，罕见粒细胞减少症。一般没有症状，偶有发热、咳嗽、下背痛及排尿困难等。

(2)过量的症状为严重腹泻、复视、严重的头昏、嗜睡、严重构音障碍、口齿不清，最严重者可致死。

【注意事项】

(1)用药之前应当注意患者对加巴喷丁是否过敏，过敏者与孕妇禁用。

(2)肾功能减退和老年患者应注意减少药物剂量，根据肾功能肌酐清除率决定用药方案。肾功能正常者，用药剂量由临床效果决定，不由血药浓度决定。

(3)加巴喷丁口服后可出现假性蛋白尿和白细胞减少。

(4)首次给药应当睡前服用，以减少不良反应。

(5)不能突然停用，若换其他药物，至少要有1周的减量期。