利舍平

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【别名】：利血平，血安平，蛇根碱

【作用用途】：

其降压作用与中枢α受体被激活、降低交感神经张力和外周肾上腺素能神经末梢囊泡中递质去甲肾上腺素的耗竭有关。其抑制囊泡膜对去甲肾上腺素的再摄取，并妨碍多巴胺进入囊泡，减少递质的合成，它还损害囊泡膜和阻止去甲肾上腺素与ATP结合，使囊泡中的去甲肾上腺素向外弥散，导致递质再摄取、合成和储存均受影响，从而引起交感神经末梢递质的耗竭，突触传递功能障碍而降压，降压作用缓慢、温和而持久，口服1周左右生效，2～3周达高峰，停药后作用维持2～4周，静脉注射后1h明显降压，肌内注射后4h作用达高峰，并维持10h，此外可减慢心率、安定中枢神经系统。适用于各种高血压、甲状腺功能亢进及狂躁症。

【剂型用法】：

❶ 片剂：0．25mg／片。小儿每日0．02mg／kg，分2～3次口服，或每日0．6mg／m²。成人0．25～0．75mg／d，分1～3次。
❷ 注射剂：1mg／支(1mL)。肌内注射或静脉注射，小儿每次0．07mg／kg或2mg／m²，极量1．5mg／次；成人开始1～2mg／次，若无效6h后可重复1次。

【不良反应】：

鼻塞、乏力、疲倦、嗜睡、头痛、眩晕、反应性减低、荨麻疹、腹痛、腹泻。大剂量或者久用后可出现精神抑郁症和锥体外系症状，并可产生耐受性，甚至意识不清、呼吸抑制。

【注意事项】：

❶ 消化性溃疡、孕妇忌用。
❷ 麻醉药可增强本品作用，故术前2周应停用。
❸ 与洋地黄或奎尼丁合用可引起心律失常；与单胺氧化酶抑制药合用可降低本品的降压作用，或相反使血压升高；与左旋多巴合用，两药相互拮抗；与吩噻嗪类药合用易发生锥体外系症状，血压显著下降；与胍乙啶合用，互相干扰疗效，副作用增加；与普萘洛尔合用，心动过缓及心肌收缩力减弱均较显著。