钙拮抗药
钙拮抗药是一类能抑制Ca++经细胞膜慢通道流入细胞内的药物。现在一般称为钙通道阻滞剂(CCB)。
钙在许多生理过程中，如酶或受体的激活，细胞的兴奋-分泌偶联及肌肉的兴奋-收缩偶联中均起重要作用，在心血管系统Ca2+尤为重要，它参与心肌动作电位的产生、兴奋与收缩过程的联结。在血管平滑肌，Ca2+的跨膜转运引起张力变化，影响全身小动脉，特别是脑和冠状动脉的舒张功能。因此CCB阻止Ca2+内流，减少细胞内Ca2+的可用度后，产生一系列明显的心血管功能变化。自60年代中期，Flekenstein提出钙拮抗剂以来，陆续发现和研制了大量CCB。这类药物已广泛用于心律失常、心肌缺血、高血压及肥厚性心肌病等，并取得显著疗效。这是近年来心血管药物研究的突破性进展之一，受到各国的极大重视。已经证明中药粉防己生物碱，即粉防己甲素有Ca2+拮抗作用。
常用的CCB有下列三类： 硝苯吡啶类 （即二氢吡啶类）、戊脉安类和硫氮唑酮类。心肌和血管对不同CCB的敏感性不同。对心脏的作用主要取决于抑制电依赖性慢通道。对血管的作用则与抑制受体操纵性慢通道的关系更大，此外还可能有其他因素参与，如抑制细胞内Ca2+的释放，抑制磷酸二酯酶及与钙调素的相互作用等。主要药理作用表现为抑制心脏和扩张血管。心脏功能表现为负性肌力、负性频率和负性传导作用，心肌氧耗量降低，对缺血心肌有保护作用。对离体心脏的抑制作用以硝苯吡啶最强，戊脉胺次之，硫氮唑酮最弱。整体实验则因各药所引起的反射性兴奋交感神经的程度不同而影响心功能也各异，只有戊脉胺最终表现为抑制心肌收缩力，减慢窦性心律，延长房室传导时间。临床上用于心律失常和心绞痛。
扩张血管作用主要表现为扩张小动脉，降低外周阻力。对冠状动脉的扩张尤为明显。一般CCB扩张冠脉的作用远比抑制心脏的作用强，对脑血管也有扩张作用。硝苯吡啶类扩张血管作用最明显，戊脉胺次之，硫氮唑酮的作用较弱。治疗量的硝苯吡啶引起血管扩张，血压下降，对心脏无抑制作用，因此广泛用作降压药，也用于心绞痛。
CCB还有抗血小板集聚作用，对治疗动脉粥样硬化可能有益。