辐射致敏剂

辐射致敏剂是指某些化学物质当预先加入细胞系统中或给予哺乳动物机体后，可增强组织细胞（特别是低氧细胞）受照射后的辐射效应或致死效应。其用途主要是提高肿瘤放疗的效果。理想的辐射致敏剂本身应对细胞无直接的毒性作用。
致敏剂的分类：
❶按生物学作用： 对抗巯基化合物等天然辐射防护剂的作用； 促进射线引致的细胞毒物质的形成；影响胸腺嘧啶类物质向DNA掺入；抑制细胞的再生长。
❷按理化特性：亲电子特性；类似氧的作用。

当前研究最多的一类为具有亲电子特性的化合物。这类物质的致敏效应和其对电子的亲和力或还原电位有关，一般能使低氧细胞的辐射敏感性明显增加，但对含氧正常的细胞则无作用。其中较重要的有甲硝哒唑 (met-ronidazole)和misonidazole(代号RO-07-0582)。已在一些国家临床试用。结果表明，口服给药吸收良好，在肿瘤组织中可达到较高的药物浓度(约为血浆浓度的
60～100%)。能增加人体低氧细胞和肿瘤组织对射线的敏感性；但毒副作用较大，如恶心、呕吐及周围神经（听神经或腿部神经等）损伤。一般认为在17天或更长时间内给予misonidazole，总剂量不超过12g/m²，是安全的。此最大耐受剂量分成6次剂量口服时，血药浓度可达70μg/ml，这一浓度水平对低氧细胞的增敏系数(指给予致敏剂后，和不给致敏剂单纯照射组相比较，辐射效应增加的比值)大约可达1.6～1.7；若上述总剂量分为17天内每天给药一次时，血药浓度为18～26μg/ml，增敏系数为1.3～1.4。