解热镇痛抗炎药

又称“阿斯匹林类药物”。具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用。常用解热镇痛药有水扬酸类(阿斯匹林、水扬酸钠)；苯胺类(醋氨酚、非那西汀)；吡唑酮类(安乃近、保泰松、羟基保泰松)；芳基烷酸类(消炎痛、异丁洛芬、萘普生)；灭酸类（甲灭酸）等。

解热镇痛抗炎药

解热镇痛抗炎药具有解热与镇痛等共同作用。这类药物大多数有抗炎、抗风湿作用。它们能降低发热体温，对正常体温几无影响。目前认为它们的解热作用机制可能是抑制中枢前列腺素的合成，因病原体促使中性粒细胞释放内热原，后者使中枢合成并释放前列腺素，前列腺素再作用于体温调节中枢引起发热。这类药物产生中等程度的镇痛作用，现认为其作用部位在外周的痛觉感受器，亦是通过抑制前列腺素的合成而发挥镇痛作用，因组织损伤或炎症时所释放的致痛物质中包括前列腺素，后者能使痛觉感受器的敏感性提高。它们的抗炎作用亦可能与抑制前列腺素的合成有关，因前列腺素也是参与炎症反应的一种重要活性物质。
常用的解热镇痛药按化学结构分为四类：
水杨酸类
阿司匹林(aspirin) 又名乙酰水杨酸，为白色结晶或结晶性粉末，无臭或微带醋酸臭，味微酸，遇湿气即缓缓水解成为水杨酸与醋酸，水溶液显酸性反应，易溶于乙醇，溶于氯仿或乙醚，微溶于水，在碱溶液中溶解，但同时分解。口服吸收快，半小时至2小时血药浓度达高峰，血浆半寿期约15分钟，因在吸收过程中与吸收后迅速被水解为水杨酸，然后以水杨酸盐的形式分布全身，其水杨酸盐的血浆蛋白结合率80～90%。水杨酸盐主要被肝药酶代谢。开始时水杨酸的代谢按一级动力学速率进行，当肝脏代谢能力饱和时，即转为按零级动力学速率进行，其血浆半寿期将明显延长。代谢物主要由肾排泄。
本药具有解热、镇痛、抗风湿和抑制血小板聚集等作用。后一作用是由于它抑制环化加氧酶（前列腺素合成酶），减少血小板中的血栓素A2 (thromboxane A2,TX-A2)的生成，TXA2是血小板释放及聚集的诱导剂，阿司匹林的抗血小板聚集作用可引起凝血障碍，延长出血时间。临床上用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经等慢性钝痛，亦用于解热和控制急性风湿热，还用于预防冠状动脉血栓形成，不良反应为胃肠道症状，长期服用，胃溃疡及胃出血发生率增加，还可引起凝血障碍、过敏反应(荨麻疹、过敏性休克、哮喘)、水杨酸反应(头痛、眩晕、耳鸣、视力减退、恶心和呕吐等)。用于解热，每次0.3～0.6g，每日3次；抗风湿，每日3～5g，分4次口服。预防血栓形成每日0.3g。
水杨酸钠 (sodium salicylate) 本品为白色或微显淡红色的细微鳞片，或白色、无晶形的粉末及球状颗粒，无臭或微带特臭，味甜、咸、不适，遇光易变质，易溶于水、乙醇或甘油。本品作用与阿司匹林类似，但较弱，一般仅用于治疗风湿热及急性风湿性关节炎。每次口服1.5g，每日3～4次。

苯胺类
非那西丁 (phenacetin) 为白色、有闪光的鳞片状结晶或白色结晶性粉末，无臭，味微苦，溶于乙醇或氯仿，略溶于沸水，微溶于乙醚，在水中溶解极微。口服后1～2小时血药浓度达高峰。在肝脏中代谢，大部分(约80%)转变为扑热息痛，小部分转变为对氨基苯乙醚，是产生高铁血红蛋白的物质。非那西丁一般不单独应用，常与阿司匹林和咖啡因配伍(复方阿司匹林片，APC片)，主要起到解热和镇痛作用。

扑热息痛(paracetamol) 亦名醋氨酚(acetaminoph-en)、对乙酰氨基酚。为白色或类白色的结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，易溶于热水或乙醇，溶于丙酮，微溶于水。本品是非那西丁在体内的代谢物，主要应用其解热和镇痛作用。常用量副作用较少，主要为胃肠道反应。中毒量可产生肝损害，一般口服每次0.3～0.6g，一日2～4次。

吡唑酮类
氨基比林(aminopyrine,amido-fedrin) 亦名匹拉米洞(pyrami-don)。为白色或几乎白色的结晶性粉末，无臭，味微苦，溶于水，易溶于乙醇或氯仿，溶于苯或乙醚，水溶液显碱性，在空气中稳定，在日光下能变质。具有较强的解热镇痛和抗风湿作用，临床应用与阿司匹林相同。其严重不良反应为粒细胞缺乏症。
常用量为口服每次0.3g，一日1～3次。
安乃近(analgin) 亦名诺瓦经(novalgin)为白色或略带微黄色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，水溶液放置后渐变黄色，易溶于水，略溶于乙醇，在乙醚中几乎不溶。本品因易溶于水，可作成注射剂，解热镇痛作用快而强，不良反应中应注意粒细胞缺乏症。

口服每次0.5g，一日3次。
保泰松(phenylbutazone) 亦名布他酮(butazolidi-n)。为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，略带苦味，易溶于丙酮、氯仿或苯，溶于乙醇、乙醚或碱溶液，在水中几乎不溶。口服后2小时血中达最高浓度。半寿期为3天。血浆蛋白结合率98%。大部分在肝中代谢，其代谢产物之一为羟基保泰松(oxyphe-nbutazone)仍具明显的药理活性。临床上主要应用其解热、镇痛和抗风湿作用。不良反应较明显，表现为：浮肿及血压上升(因抑制Na⁺、Cl-的排泄)、胃肠道反应、皮疹、肝毒性、造血系统障碍、胃与十二指肠溃疡。每次0.1～0.2g，每日2～3次，维持量每日0.1～0.2g，口服。

其他抗炎有机酸类
消炎痛(indomethacin,indocin) 又名吲哚美辛，为类白色或微黄色结晶性粉末，无臭，无味，溶于丙酮，略溶于甲醇、氯仿或乙醚，微溶于乙醇或苯，在水中几乎不溶。口服后3小时血药浓度达高峰，血浆半寿期为2～3小时。血浆蛋白结合率90%。在体内大部分被肝脏代谢，约20%以原形从尿排泄。

本药具有明显的解热、抗炎、镇痛和抗风湿作用。用药后约半数患者发生程度不等的不良反应，表现为： 胃肠道反应，胃溃疡，胃出血，眩晕，造血系统障碍，过敏反应(皮疹，哮喘)。每次25mg，每日2～3次，饭后服用。
甲灭酸(mefenamic acid)与氯灭酸(chlorfenamic aci-d) 甲灭酸又名扑湿痛，氯灭酸又名抗风湿灵。二药均有解热、镇痛和抗炎作用，主要用于风湿性关节炎。甲灭酸常见的不良反应有嗜睡、眩晕、恶心、腹泻、胃肠溃疡及出血，偶致肝、肾功能损害及骨髓抑制。氯灭酸的不良反应较少，常见者为头晕、头痛。甲灭酸首次0.5g，以后每次0.25g，每日4次。氯灭酸每次0.2～0.4g，每日3次。

甲灭酸

氯灭酸
异丁苯丙酸(ibuprofen) 亦名布洛芬(brufen)。为白色结晶性粉末，有异臭，无味，不溶于水，易溶于乙醇、乙醚、氯仿或丙酮，溶于碱性溶液。口服后1～2小时血药浓度达高峰，血浆半寿期2小时。血浆蛋白结合率99%。大部分自尿排泄。本药具有解热、镇痛和抗风湿作用，亦有一定程度的抑制血小板聚集的作用。主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎。其特点是胃肠反应很少。每次0.2g，每日3次，进餐时服用。