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字词 螺内酯
类别 中英文字词句释义及详细解析
释义

螺内酯安体舒通

低效、甾钾利尿药。微粒制剂口服后易吸收,生物利用度90%左右,血液中蛋白结合率90%以上。T1/2约为10~12 h。口服后1 d左右起效,2~3 d出现最大利尿效应,停药后作用仍可持续2~3 d。治疗水肿,成人口服20~40 mg/次,每日3次。原发性醛固酮增多症,口服40~60 mg/次,每日3~4次,血压正常后可减为每日1~2次维持量。治疗高血压,成人口服40~100 mg/d,分2~4次服用。片剂:20 mg/片(微粒制剂,相当于普通片剂100 mg的疗效)。

螺内酯spironolactone

又叫安体舒通、螺旋内酯固醇,系一种保钾利尿药。本品主要干扰醛固酮对远曲小管钠的重吸收,从而促使钠、氯排出而利尿。临床主要用于由醛固酮升高引起的水肿,如肝硬化、肾病综合征等。其片剂或胶囊,每片(粒)均为20mg。口服每日3次,1次20~40mg。用本品可有乏力、嗜睡、精神错乱、运动失调、头痛、皮疹、低血钠、高血钾等副反应,与其他排钾利尿药合用效果增强。血钾偏高及肾功能衰竭者忌用。用本品注意高钾血症。

螺内酯

螺内酯


螺内酯 (spironolactone),又名安体舒通antisterone,aldactone。为白色或类白色细微晶性粉末,熔点201~208℃,有轻微硫醇气味,易溶于氯仿、苯或醋酸乙酯,在乙醇中溶解,水中不溶。比旋度为-32~-36°(0.4%氯仿)。
螺内酯与醛固酮有类似的化学结构,故在远曲小管与醛甾酮竞争受体,从而抑制钠泵,使Na+、k+交换减少,留钾而排钠。其利尿作用强度与体内醛甾酮水平有关。当体内醛甾酮水平高时,其作用最为显著。持续给螺内酯一定时间后,其利尿作用可逐渐减弱。
螺内酯为弱利尿药,作用缓慢但较持久。连续服药2~3日后达血药浓度高峰并显示最大利尿作用。服充足的剂量时,能使显效加快。停药后仍可持续2~3日。螺内酯在体内迅速代谢去7-位乙酰硫基,产生⊿6双键成双烯衍生物,仍具有抗盐皮质酮活性(约为总活性的30%~70%),其余的活性则可能由含硫代谢物所产生。每日服1或2次剂量时,其双烯衍生物的半寿期为12~26(平均19)小时,当日服四次时,半寿期为9~16(平均12.5)小时。
螺内酯一般用于醛甾酮增多的顽固性水肿,如肝硬化腹水、肾病、慢性充血性心力衰竭伴水肿,常与噻嗪类或强利尿药合用,也适用于原发性醛甾酮增多症。口服每日10~30mg,每日3~4次。
少数病人有头痛、困倦思睡,偶见皮疹及乳腺分泌增多等反应。停药后迅速消失,单独应用可产生高血钾症。肾功能不全和高血钾患者慎用。
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