药物筛选

从一批天然产物和合成化合物中寻找具有生理活性或对某种疾病有效物质的方法称药物筛选。
筛选的方法很多，包括普筛和定向筛选。普筛常用多维初筛法如大鼠(Hippocrate)法及小鼠多维筛选法，观察和记录给药后动物一系列的变化，如行为、活动性、协调性、反射、肌张力及植物神经反应性等，最后通过计算机处理并评价初筛样品的作用。定向筛选则有目的地选择适当的方法和动物病理模型进行实验。如用敏感菌株筛选抗生素，通过各种动物肿瘤的实验治疗以寻找抗肿瘤药。采用整体、离体器官、组织、细胞或细胞器进行生理（包括电生理）生化等实验，以寻找对神经、内分泌、心血管、呼吸、胃肠道和生殖系统等有作用的物质。为了提高筛选的可靠性。又建立了不同的病理动物模型以筛选相应的药物。如各种类型的实验性高血压、糖尿病和动脉粥样硬化等。以后又用近亲交配培育成自发性高血压大鼠、脑卒中倾向高血压大鼠、高脂血症高血压大鼠、糖尿病大鼠等，为药物筛选提供了更为理想的病理模型，提高了筛选水平。
近年来，有关生化、免疫学、分子生物学及神经生物化学等在新药的发现和发展中都有突破性的进展，使某些新药可以达到阻断某些疾病的重要环节，而不是简单的对症治疗。因而传统的筛选成干药物的方法的重要性也有相应的改变。化学家可以根据细胞内的生化过程，机体的免疫反应系统及细胞膜和受体分子结构等新知识设计药物分子，使它具有特异的药理作用，但又不具明显的副作用。其中对关键酶的抑制剂或激动剂，某些受体的激动剂及阻断剂等的进展较大。这些方法特异性较强，样品用量小，故称超微量法，有的方法快速简便，适用于定向初筛及药物构效关系的探讨。