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字词 药物与生物膜
类别 中英文字词句释义及详细解析
释义
药物与生物膜

药物与生物膜

药物进入细胞首先必须通过细胞膜,不同类型的药物作用于不同的细胞膜而产生药效。如毛果芸香碱等通过抑制胆碱酯酶而增强乙酰胆碱作用,莨菪类药物具有抗胆碱能的作用。它们都与乙酰胆碱能突触膜有关。麻醉药可降低神经膜的介电常数,吸入麻醉剂可影响细胞膜的通透性。
1. 麻醉药:局部麻醉药丁卡因可增加肌肉膜、神经膜、线粒体膜膜脂的流动性。醇类麻醉药,如戊醇、己醇、庚醇能增加红细胞膜的流动性; 从正丁醇至正辛醇能增加鸡胚心肌细胞微粒体膜的流动性。动物短期用乙醇饲养可增加线粒体膜、突触膜的流动性,长期用乙醇饲养动物可增强动物对乙醇的耐受性,使膜脂流动性不再发生变化。麻醉药也能影响膜蛋白,狄布卡因、普鲁卡因、丁卡因影响重组于脂质体的细胞色素氧化酶的活性。普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、狄布卡因以及氯普马嗪能抑制突触膜上Na+,K+-ATP酶及Mg2+-ATP酶的活性。吗啡类药物与抗忧郁症药物能增加膜的流动性;催眠药、固醇类麻醉药、胺类麻醉药也能增加膜的流动性。
2. 抗癌药物: 5-氟尿嘧啶、长春新碱能降低膜的流动性。
3. 莨菪类药物:山莨菪、东莨菪、樟柳碱及阿托平均能增加人工膜的流动性。药物对酸性磷脂脂质体的作用比中性磷脂更为显著。
4. 抗生素及其他药:青霉素抑制革兰阳性与革兰阴性细菌细胞壁上多糖转肽酶的活性。治疗高血压、哮喘、心律不齐等的药物不少都与影响肾上腺能突触膜受体有关。药物通过肾上腺素的释放增加、重吸收抑制、代谢扰乱以及贮存减少等产生作用。
药物影响生物膜的作用机制至今尚不清楚。就麻醉药来说,大体有两种假说,一种是麻醉药直接与膜上专一性受体蛋白质相结合,形成药物-受体蛋白复合体进入膜内产生作用。另一种假说是药物先影响膜脂双分子层的疏水区,改变了膜脂的流动性,扰乱了膜蛋白周围脂区的微环境,从而改变膜蛋白的构象,再与药物发生作用,产生药效。

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