苯唑青霉素和其他异恶唑类青霉素

苯唑青霉素又称苯甲异恶唑青霉素(oxacillin)，是半合成青霉素。为白色带一分子结晶水的钠盐，熔点239℃（分解），易溶于水与二甲基甲酰胺，微溶于乙醇与吡啶，不溶于乙醚。对酸稳定可口服。抗菌谱与苄青霉素相似，对苄青霉素敏感的金葡菌、链球菌与肺炎球菌等的抗菌作用优于甲氧苯青霉素，但不如苄青霉素。对耐苄青霉素金葡菌的作用比甲氧苯青霉素强5～8倍，对青霉素酶稳定。在苯唑青霉素的苯环上导入一或两个卤原子，对抗菌活性与对青霉素酶稳定性的影响不大，但对吸收与血清蛋白结合率确有显著影响。四种异恶唑青霉素比较见表。口服与注射苯唑青霉素吸收都较良好，但食物对吸收有明显影响，空腹口服1g，血浓度高峰在半小时～1小时到达，平均约为11.7μg/ml，在进食后口服，需经2小时才达到高峰，平均仅为3.7μg/ml。肌内注射0.5g，血浓度于半小时内达到高峰，平均为16.7μg/ml，相当于空腹口服加倍剂量的1.5倍。

苯唑青霉素与其同系物

	苯唑青霉素 (oxacillin)	氯唑青霉素 (cloxacillin)	双氯唑青霉素 (dicloxacillin)	氟氯唑青霉素 (flucloxacillin)
抗菌作用*μg/ml 金黄色葡萄球菌
苄青霉素敏感株 苄青霉素耐药株 溶血性链球菌 肺炎球菌	0.25 0.41 0.07 0.09	0.21 0.34 0.1 0.22	0.17 0.28 0.28 0.20	0.16 0.31 0.31 0.21
血清蛋白结合率(%)	93.1	94.0	96.9	94.7
口服1小时后的血浓度**
口服剂量(mg) 总血浓度(μg/ml) 游离药物血浓度	500 4.9 0.34	500 9.2 0.55	250 9.3 0.29	250 8.8 0.46
成人剂量(g/d)
口服 肌内注射	1～3 2～4	1～3 2～4	1～3 2～4	1～1.5 1～1.5

注： ^*引自戴自英等：《实用抗生素学》17页，上海人民出版社，1977
**引自 Burger's Medicinal Chemistry 4th ed. Part Ⅲ,p. 121,John Wiley & Sons. New York,1979
苯唑青霉素能迅速分布于各组织，24小时尿中分别排泄空腹口服剂量的24.9%与肌注剂量的34%，约有5～8%自胆汁排泄，丙磺舒可增加与延长血中浓度。这四种青霉素的毒性低。副作用主要为胃肠道反应与注射部位疼痛，少数病人出现荨麻疹，也偶见血清谷草转氨酶增高，需注意与其他青霉素之间的交叉过敏反应。主要用于治疗耐苄青霉素的金葡菌等引起的感染。用药前用青霉素G作皮试。