苯二氮䓬类benzodiazepines

是一类新的抗焦虑药。 它们能兴奋苯二氮䓬受体，解除GABA调控蛋白对GABA受体的抑制，使其活化，从而使更多GABA与受体结合，增强GABA能神经功能，表现镇静、抗焦虑、抗惊厥和中枢性肌松弛作用。主要有安定、利眠宁、硝基安定、去甲羟安定等。长期应用可成瘾。

苯二氮䓬类

苯二氮䓬类是目前临床应用最广的抗焦虑药，亦广泛用作催眠药。 1961年利眠宁作为第一个苯二氮䓬化合物被推荐到临床，此后这类化合物即被广泛研究并开发出许多品种，目前国外临床使用的品种有数十种。
苯二氮䓬类具有如下共同作用：
❶抗焦虑作用：在大鼠冲突-惩罚实验中，它们能选择性地解除惩罚刺激对动物操作式行为的抑制(已证实大鼠冲突-惩罚实验是一种较好地反映“焦虑”状态的动物模型，凡对此实验模型有选择性抑制作用的化合物在人身上均具有抗焦虑作用)。本类药物能显著改善焦虑患者的紧张、忧虑和恐惧不安等症状。
❷催眠作用，不缩短快波睡眠时间。
❸抗惊厥作用，可用于抗惊厥和抗癫痫。
❹中枢性肌松作用，可用于缓解由于中枢神经病变或局部病变所引起的肌强直或肌痉挛。
❺增强麻醉药的作用，可用于麻醉前给药。目前认为苯二氮䓬类通过增强γ-氨基丁酸(GABA)的作用而发挥其中枢效应，它们增强GABA的突触前及突触后抑制作用，以前者为主。现已证实脑内存在着特异性的苯二氮䓬受体。 目前认为苯二氮䓬类的作用机制可能是它们与特异性的苯二氮䓬受体结合，从而解除GABA调控蛋白质(GABA modulin)对GABA受体的抑制，活化的GABA受体将激活与之相偶联的氯离子通道，促使氯离子内流，使膜产生超极化而呈现中枢抑制。
苯二氮䓬类的毒性小，常见的不良反应为嗜睡、 头昏、乏力等，大剂量可引起共济失调。本类药物虽然药物依赖性潜力较弱，但滥用时亦能产生身体依赖性戒断症状与巴比妥类相似。
安定(diazepam,valium) 为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，味微苦，易溶于丙酮或氯仿，在乙醇中溶解，在水中几乎不溶。口服吸收迅速而完全，1小时后血药浓度达高峰，血浆半寿期为1～2天； 血浆蛋白结合率高；在体内被肝脏代谢，其代谢产物如去甲羟安定和去甲安定仍具有药理活性；主要经肾排泄。

抗焦虑及镇静，每次2.5～5mg，每日3次；癫痫持续状态，每次5～10mg，缓慢静脉注射。
利眠宁(chlordiazepoxide,libritabs) 又名氯氮䓬，为淡黄色结晶性粉末，无臭，味苦，溶于乙醚、氯仿或二氯甲烷，微溶于水。口服吸收较慢，4小时达高峰血药浓度，血浆半寿期7～28小时。抗焦虑及镇静，每次5～10mg，每日3次；催眠，每次10～20mg，睡前服。

硝基安定 (nitrazepam) 本品口服后2小时血药浓度达高峰，血浆半寿期18～34小时。催眠，每次5～10mg，睡前服；抗癫痫，每日5～30mg。
去甲羟安定 (oxazepam) 本品亦称舒宁，口服4小时后血药浓度达高峰，血浆半寿期3～21小时。抗焦虑，每次15～30mg，每日3次。