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字词 胆碱受体阻断药
类别 中英文字词句释义及详细解析
释义
胆碱受体阻断药

胆碱受体阻断药

胆碱受体阻断药为在效应器细胞膜上与乙酰胆碱或其拟似药竞争胆碱受体,从而产生拮抗作用的药物。根据对M和N胆碱受体的选择性,可分为M胆碱受体阻断药和N胆碱受体阻断药两大类:
M胆碱受体阻断药 又称节后抗胆碱药。这类药物对M胆碱受体具有高度选择性阻断作用,能竞争性地和该受体结合,从而拮抗乙酰胆碱或其拟似药的M样作用。用药后的表现恰与毛果芸香碱的作用相反,即松弛多种平滑肌、抑制多种腺体分泌,加快心率及扩大瞳孔等。临床上主要用于减少分泌、解除平滑肌痉挛所致的绞痛。大剂量时也可用于抗感染性休克及解救有机磷酸酯类中毒等。属于这类的药物有阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱及樟柳碱等(上述药物均另立条目),都是从茄科植物中提得的生物碱;此外,还包括合成代用品。
N胆碱受体阻断药 根据作用和用途不同,又可分为神经节阻断药和骨胳肌松弛药两类:
神经节阻断药 能选择性地阻断植物神经节细胞的N1胆碱受体,干扰神经冲动的传导,使交感神经对血管紧张度和心肌的控制减弱导致血管扩张、心收缩力减弱、外周阻力降低而血压下降。主要作用为降低血压,由于这类药物的降压作用强而迅速,对交感神经和副交感神经节都有明显影响。不良反应较多较重,故应慎用。常用的药物有六烃季铵、美加明、五甲哌啶、阿方那特和戊双吡铵等(见“抗高血压药”条)。
小剂量烟碱能兴奋植物神经节,大剂量时则能阻断神经节内神经冲动的传递,故也属神经节阻断药。但毒性大,不用于临床。
骨胳肌松弛药 能阻断运动神经冲动的正常传递,从而使骨胳肌松弛(见“骨胳肌松弛药”条)。按阻断方式分为:
❶非去极化型(竞争型): 这类药物主要能与乙酰胆碱竞争骨胳肌运动终板膜上的N2-胆碱受体,使不能产生去极化而达到肌肉松弛作用。其作用可被胆碱酯酶抑制药所拮抗。筒箭毒碱是这类药物的代表(见“筒箭毒碱”条)。
❷去极化型: 这类药物能与N2-胆碱受体结合而产生持久的去极化,使运动终板对乙酰胆碱的反应性下降而引起肌肉松弛作用。胆碱酯酶抑制药不能拮抗这类药物的作用。琥珀酰胆碱是这类药物的代表(见“琥珀胆碱”条)。

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