肾上腺能受体阻滞药

凡与肾上腺能受体结合后并不产生（或极少呈现）肾上腺能作用，但却阻碍肾上腺能神经递质，或外源拟肾上腺能药与受体的结合，表现为抗肾上腺能作用的药物，称肾上腺能受体阻滞药。根据所结合的受体不同，又分为α受体阻滞药和β受体阻滞药。
α受体阻滞药 这些药主要作用于α受体，拮抗儿茶酚胺的心血管作用，其次是抑制肾上腺能的神经活动。苄胺唑啉、百里胺和酚苄明都是比较常用的α受体阻滞药。前二者属于速效和短效类，后者作用发挥缓慢，持续时间很长（数十小时）。双苯胺虽然也是α受体阻滞药，但是其药效更长，近年来已不复使用。丙嗪类或氟哌啶类药的主要作用是安神，但也具有较弱的α阻滞作用，一定条件下其α阻滞作用也可较为突出，例如于低血容量时可引起体位性低血压。α阻滞药与神经节阻滞药的不同在于前者产生阻滞时并无代偿性血管收缩，因此更易引起体位性低血压。α受体被阻滞后常有反射性心肌收缩力增强，但心肌氧耗也显著增加，引起明显的窦性心动过速，适当辅以β受体阻滞药，能使这些不良反应消减。
哌唑嗪是具有选择性的α1受体阻滞药。由于α2未被阻滞，因此当α1被阻滞后交感神经元并不释放更多的去甲肾上腺素，即不致由于去甲肾上腺素过多而引起肾上腺素的释出，临床表现为血压下降时可无反射性心动过速。苄胺唑啉则使α2也受到阻滞，以致消除了使神经元释放去甲肾上腺素的负反馈机制，其结果是降压效果欠佳，或是降压后由于肾上腺素释出而产生反射性心动过速。酚苄明最常用于嗜铬细胞瘤手术病人的术前准备，尤以术前血压波动急剧、血容量低落、心衰和（或）营养不良者。一般体质衰弱的病例最为适应。用药后 （并辅以其它对症治疗）上述病情都可获得改善。鉴于酚苄明的作用极长，以术前48小时停药较妥，以免术后的低血压难以纠正。
β受体阻滞药 心得安是最早使用而且迄今仍然广泛使用的β受体阻滞药。心得安不仅阻滞β1也阻滞β2受体，还具有类奎尼丁的膜稳定作用，是洋地黄中毒的有效对抗药，常用于高血压、心绞痛和心律失常的治疗。由于疗效可靠，因此使用较广，手术病例有长期服用史者并不少见。心得安的心肌抑制作用与全麻药的心肌抑制作用相重叠，有导致循环功能严重失调的可能； 术前骤然停药有引起高血压危象，心肌缺血加重等弊端。因此，麻醉只能从麻醉方法（部位局麻）、麻醉深度及使用拮抗药（异丙肾上腺素或洋地黄）等方面周密考虑。
各种β受体阻滞药对不同的β受体的阻滞作用也各有不同，即阻滞有“选择性”。当剂量增大时，β1及β2同时受到阻滞，不同病例或同一病例于不同时间，其阻滞范围也不一致，因此所谓选择性阻滞是相对而言。由于β3具有使交感神经元的去甲肾上腺素释放的作用，当β1和β2被阻滞以后，β3仍可有部分交感神经兴奋作用，结果减弱了阻滞药的降压作用，甚至反而出现血压升高现象。各种β受体阻滞药的作用可参考下表。

各种β受体阻滞药作用的比较

药 名	β阻滞 作用	奎尼丁 样作用	部分交 感神经 兴奋	心脏选 择性	强度 比较
醋丁酰心安 Acebutolol	+	+	+	±
心得舒 Alprenolol	+	+	+	-	1
氨酰心安 Atenolol	+	-	-	+
甲氧乙心安 Metoprolol	+	±	-	+
心得平 Oxprenolol	+	+	+	-	2
心得静 Pindolol	+	+	+	-	10
心得安 Propranolol	+	+	-	-	1
甲磺胺啶 Sotolol	+	-	-	-	1/10
噻吗心安 Timolol	+	+	+ ±	-

麻醉时β受体阻滞药的应用主要在于控制心律失常（室上性）。鉴于该类药与全麻药对心肌抑制的协同作用，剂量应较平时显著减少，有时仅1/5的剂量便能发挥其效益。β受体阻滞药可增强氟烷、安氟醚的心肌抑制作用，与氯胺酮合并使用时也可出现心肌抑制现象，浅乙醚麻醉的交感兴奋现象也可减弱。并使非去极化肌松药的作用加强。如果因此而致呼吸抑制延长时，不宜用新斯的明拮抗，而需继续人工通气。已有心衰或心功能严重低下（如重症缩窄性心包炎）的病人应忌用β受体阻滞药，尤应忌用强效阻滞药，否则易致循环功能衰竭。房室传导阻滞或心动过缓者也应禁忌。β受体阻滞药可引起低血糖，故糖尿病患者应慎用。