羟基脲hydroxycarbamide

系一种抗肿瘤药。本品主要抑制核苷酸还原酶，选择性地阻止DNA合成，杀伤S期细胞，并能提高放射线疗效。临床用于恶性黑色素瘤、胃癌、肠癌、乳癌、头颈部癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、肝癌、粒细胞白血病等治疗。其片剂每片500mg、胶囊每粒400mg。口服每日25～50mg/kg分2次服，连续用至出现血液象抑制为止。用本品有骨髓抑制、胃肠道症状等副作用。

羟基脲

羟基脲(hydroxyurea,hydrea,HU,HUR)是治疗慢性粒细胞白血病的抗癌药。白色结晶，m. p. 133～136℃,143～146℃（分解），易潮解。溶于水，微溶于醇。宜贮于密闭容器和干燥条件下。
早在20年代就观察到羟基脲使兔产生与恶性贫血相似的巨成红细胞血象，并抑制白细胞生成。1963年发现它对L1210小鼠白血病的抑制作用。羟基脲选择性地快速抑制DNA的合成，而不影响RNA和蛋白质的合成。它可能通过与铁离子螯合，抑制核苷二磷酸还原酶而影响核苷酸还原为脱氧核苷酸，从而抑制DNA合成。它抑制胸腺嘧啶核苷掺入DNA，并可直接损伤DNA。此作用是可逆的。它选择性地杀伤S相细胞并阻滞G₁相。羟基脲在临床上的价值不大，但它有迅速地抑制DNA合成的特点。
临床上在治疗慢性粒细胞白血病时，可使较高的白细胞水平迅速下降，但停药后白细胞很快回升。有报道它对转移的恶性黑色素瘤和肾癌有一定疗效。
参考剂量： 羟基脲可连续或间歇服用，连续量为每天20～30mg/kg，间歇给药毒性减少，在白细胞<2500，或血小板<100,000时即停药。
毒副作用为骨髓抑制，使白细胞、红细胞和血小板减少。有胃肠道反应，有时有皮疹、排尿困难和损伤肾小管。