米非司酮Mifepristone

米非司酮又名RU486,RU38486。为新型抗孕激素，并无孕激素，雌激素，雄激素及抗雌激素活性，能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合，对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍，对受孕动物各期妊娠均有引产效应，可作为非手术性抗早孕药。在有效剂量下对皮质醇水平无明显影响。临床用于抗早孕、催经止孕、胎死宫内引产等。与前列腺素并用可提高抗早孕完全流产率。
米非司酮是法国Roussel-Uolsf公司于80年代初首先研制成功的一种作用于受体水平的新型抗生育药物。单独应用抗早孕效果不满意。广泛临床试验表明米非司酮与小剂量前列腺素(PG)类似物序贯应用，可使早孕妇女完全流产率达95%左右。作为一种抗孕激素，它具有抗排卵，抗着床，扩张和软化宫颈作用。它也是深入开展生殖生物学和生殖内分泌学研究的一个极其有用的工具药物。我国目前已研制成功合成了米非司酮，为国内开展药物抗早孕提供了有利条件。
用于抗早孕，目前应用在孕期<49天。具体用法分三种。第一种用法为单次口服米非司酮600mg，第三或第四天于阴道后穹窿处放置1mgPGF₂α（卡波前列素）或PGO5（卡波前列素甲酯），完全流产率达92.3%。目前米非司酮剂量已降低到单次剂量200mg，或分次服用125—150mg，临床效果不受影响。第二种用法为，米非司酮600mg，单次口服36—48小时后，肌注磺前列酮0.25mg，或0.375mg或0.5mg，完全流产率达96%，用磺前列酮量大者，胚胎排出越早。第三种用法为，米非司酮600mg，口服48小时后，阴道内放ONO802（吉美前列素）1mg阴道栓剂，完全流产率达95%。
最近将米非司酮与米索前列醇(Misoprostol)合并应用。米索前列醇(化学名称15去氧-16羟基-16甲基PGE₁)是PGE₁衍生物，临床用于治疗和预防胃溃疡及十二指肠溃疡，可以抑制胃酸分泌。其副反应主要是对子宫肌具较强的收缩活性。近期用于配合米非司酮抗早孕显示出很大的优越性。因本品可口服有效，并可在室温下长期保存，无需在冰箱保存，因此比PGO5及ONO802便于应用。给药物流产抗早孕方法的推广应用，特别是农村偏远地区的使用开创了前景。
目前采用的具体方法为：1米非司酮25mg，每隔12小时服一次，共5次，米非司酮总量为125mg，从第一次服药48小时，服米索前列醇600μg。2米非司酮200mg，顿服，48小时后服米索前列醇600μg。以上两种给药方法，均取得满意效果，完全流产率达95%。北医三院妇产科从1992年正式参加此项临床实践，取得同样效果。
米非司酮副作用可有恶心、呕吐、头晕、腹痛等。制剂为片剂，每片25mg,100mg。