碳青霉烯类抗生素

碳青霉烯类抗生素分子中含有碳青霉烯(carbapen-em)环。其发现、发展与分类见“β内酰胺类抗生素”条，本条简述临床应用试用的重要品种。
硫霉素(thienamycin) 是1974年从Str. cattleyaNRRL 3075发酵液中分离得到的第一个碳青霉烯。1978年完成了全合成。白色固体，易溶于水，难溶于甲醇，抗菌谱广，抗菌作用强，对革兰阳性与阴性细菌：如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、摩根变形杆菌，沙雷菌、绿脓杆菌等有很强活性，对带R因子的耐药菌也有效，但对脆性拟杆菌的作用较差。对β内酰胺酶稳定并具有强烈抑制作用，毒性低，主要缺点是在水溶液中极不稳定，难用于临床。

肾脱氢肽酶抑制剂

亚胺硫霉素(imipenem) 比硫霉素稳定，抗菌作用和硫霉素相似或稍强，对金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌、肺炎球菌、肠球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、柠檬酸杆菌、变形杆菌、粘质沙雷菌、绿脓杆菌有很强活力。对脆性拟杆菌的最低抑菌浓度，优于头孢唑啉、头霉噻吩与丁胺卡那霉素，对绿脓杆菌的作用甚至超过氨基糖甙类抗生素。碳青霉烯易受肾脏脱氢肽酶Ⅰ (de hydropeptidase Ⅰ)分解，不但不能用于治疗尿路感染，而且分解产物还对肾脏有毒性。与肾脱氢肽酶抑制剂 (MK-D791)合用，可在肾与尿中维持较高的药物浓度，但不快的臭味仍影响应用。1982年以后发表了若干对肾脏脱氢肽酶比亚胺硫霉素稳定的碳青霉烯（表），其中CP591等的抗菌作用比亚胺硫霉素更强，是正在研究开发中的颇有希望的药物。

亚胺硫霉素与最近发表的碳青霉烯

〔引自横田健：日本临床42(3)537,1984〕