甲氟喹

甲氟喹 (mefloquine) 1971年美国学者Ohnmatch等首先合成。临床用甲氟喹盐酸盐，熔点259～260℃（分解）。
甲氟喹对疟原虫红细胞内期裂殖体有较强的杀灭作用，其疗效大于氯喹和奎宁，且对氯喹、乙胺嘧啶等产生多种抗性的恶性疟仍有抗疟作用。单剂口服1～1.5g（以游离碱计），在人体内半寿期长，定期服用可有抑制性预防作用。在服用治疗剂量时无毒，无诱变等不良反应，除出现短暂的头晕和胃肠道反应外，耐受性良好，血液学、电解质、肝肾功能、神经和血管功能均正常。最近发现一些地方的恶性疟对甲氟喹也已产生Ⅱ级耐药性，甲氟喹的抗疟机理尚未阐明，有报道认为甲氟喹的二个三氟甲基阻止它与小牛胸腺DNA形成插入性复合物，因此表明它的抗疟机理与氯喹不同。口服甲氟喹后，广泛分布于红细胞、肝、肺及胃肠等组织，由消化道排泄。