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字词 环丝氨酸
类别 中英文字词句释义及详细解析
释义

环丝氨酸cycloserinel; oxamycin

系一种抗结核药物。其抗结核菌作用比异烟肼、链霉素弱;但细菌不易产生耐药性。临床主要用于耐药结核病患者。口服1日2次,1次0.25g。本品毒副作用大,主要为神经系统毒性反应,也可有发热及胃肠道反应。

环丝氨酸

环丝氨酸


环丝氨酸 (cycloserine)是白链霉菌Str. orchidaceus,Str garyphalus或Str. lavendulae产生。可用化学法合成。为白色结晶,吸湿性强,易溶于水,可溶于低级醇、丙酮与二氧六环,难溶于氯仿与石油醚; 在碱性溶液中较为稳定,在酸性与中性溶液中则迅速分解。
环丝氨酸的抗菌谱广,除结核杆菌外,对大多数革兰阳性与阴性细菌、立克次体以及某些原虫等也都有抑制作用,对链霉素、紫霉素、对氨基水杨酸、异烟肼、吡嗪酰胺等耐药的结核杆菌也有作用。环丝氨酸与异烟肼对结核杆菌H37RV有轻度的协同作用,与链霉素既无协同亦不显示拮抗作用。本品为抑菌剂,增加剂量或延长与细菌作用时间,也不出现杀菌作用。本品抗菌作用的机理是抑制细菌细胞壁的合成。
口服环丝氨酸后,迅速经胃与小肠吸收。成人一次口服250~1,000mg,4小时后,血药高峰浓度可达4~15μg/ml,8小时后尿浓度高峰达到52.5~189μg/ml,48小时内尿中排泄量达给药量的一半以上。迅速分布于各组织、胸水与脑脊液中的浓度与血药浓度相近,也可透过胎盘进入胎儿体内与羊水中。
本品可引起神经系统毒性反应,主要表现为头痛、嗜睡、反射亢进、惊厥,甚致引起精神症状,大剂量或长时间服用,可增加癫痫发作的危险性。
环丝氨酸主要用于结核病,为二线药物,成人口服剂量为每日500mg,儿童为每日10mg/kg,均两次分服。重症病人可在短期内,增加剂量到每日1g。为了确保疗效又不致引起不良反应,在服药期间应定期测定血药浓度,以不超过30μg/ml为宜。同时服用巴比妥类药物,可减轻或防止惊厥发作。
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