海蒽酮和硫蒽酮

硫蒽酮(lucanthone) 是非锑治疗血吸虫病药物，为黄色结晶、微臭、味苦，服后具有灼热感，易溶于水，略溶于乙醇。治疗埃及血吸虫病，服药后能使尿液中虫卵很快消失。本品对埃及血吸虫病效果好，曼氏血吸虫病则较差，而对日本血吸虫病几乎无效。具有呕吐、恶心、头痛、腹痛及个别出现精神症状等不良反应。剂量为每次0.5～1.0g，日服2次，连服3天，不适用于肝肿大、黄疸、各种肝炎和急性热病患者。
海蒽酮(hycanthone) 又名羟蒽酮。系合成药硫蒽酮的体内代谢产物，具有很好的抗埃及和曼氏血吸虫作用，菌核曲霉(aspergillus selerotiorum)可将硫蒽酮甲基转化为羟甲基，用于制取海蒽酮，为黄色结晶，含有硫化合物臭味，口服苦味，继之以灼热感，溶于110份水及85份醇中，不溶于丙酮及乙醚。海蒽酮抗虫作用机制，尚未完全明瞭，有人认为该药对乙酰胆碱具有强有力的结合性能。这种结合于曼氏血吸虫体内，很难转递。而本品对日本血吸虫，则不敏感，海蒽酮也能引起血吸虫体表变性。小鼠腹腔注射该药的LD50为0.8mg/kg。本品是治疗曼氏和埃及血吸虫病的常用药。给药后常出现短暂的呕吐、恶心、腹痛、头昏。中毒时肝脏损害，并可发生突然死亡，因此不适用肝肿大、硬化、黄疸及各型肝炎患者。肌内注射单剂量为3mg/kg，其疗效与连续口服5天效果相同，治愈率为50～90%。动物试验获得，一次肌注50mg/kg时，具有诱导突变、致癌、致畸作用，但这些发现，对人的实际意义还不清楚。