字词 | 氨苯砜 |
类别 | 中英文字词句释义及详细解析 |
释义 | 氨苯砜抗麻风病药。口服后4~8 h血药浓度达峰值。每日口服200 mg,第8日血药坪值2.3 μg/mL(0.1~7.0 μg/mL)。T1/2为28 h(10~50 h)。治疗麻风病,初始每日口服25 mg,以后每2周增加25 mg,至每日100~200 mg,分2次服。每日剂量不低于100 mg(1次服),并应同时服用利福平每日600 mg。片剂:25 mg/片、50 mg/片或100 mg/片。 氨苯砜diaminodiphenylsulfone, DDS系一种抗麻风药。白色或微黄色结晶粉末,无臭,几乎不溶于水,溶于乙醇内。本品有抑制麻风杆菌作用,口服吸收迅速,但排泄缓慢,有蓄积作用,治疗麻风效果较好;此外尚可治疗疱疹样皮炎。口服开始时1日12.5~25mg,以后逐渐加量,3个月后增至1日100mg。由于本药有蓄积作用,故服药6日停药1日,每服3个月停药半个月。治疗疱疹样皮炎1日口服2~3次,1次25~50mg,症状控制后改用维持量每日12.5~25mg。用药早期应注意过敏反应,长期服药须注意毒性反应;治疗中如诱发麻风反应,应减量或停药并及时治疗麻风反应;见有贫血毒性反应时可服铁剂,严重者停药;重度贫血、严重肝肾疾病、消化道溃疡患者忌用;偶可见有中毒性精神病、剥脱性皮炎、中毒性肝炎、白细胞减少等,应停药。 氨苯砜又称“DDS”(英文Diamino-diphenyl-sulfone的缩写)。抗麻风病药。白色或微黄色结晶性粉末,难溶于水。对麻风杆菌有抑制和杀灭作用。毒性反应:可致溶血性贫血和高铁血红蛋白血症。剂量过大致急性肝损害、剥脱性皮炎等。 氨苯砜 氨苯砜氨苯砜(dapsone;简称DDS)为化学合成药物,白色或类白色粉末,熔点176~181℃。无臭,味微苦。不溶于水,溶于乙醇。较稳定。 氨苯砜对麻风杆菌有抑制作用,但无杀灭作用。最低抑菌浓度约为10μg/ml。它的抑菌机理可能是作为对氨基苯甲酸的竞争性拮抗剂,干扰麻风杆菌的叶酸代谢和某些生物酶的作用,使新陈代谢发生障碍。也有人认为是刺激网状内皮系统,增加巨噬细胞的吞噬活性。 本品口服后很快经胃肠道吸收。4~8小时后血浓度达高峰。吸收后分布全身各器官组织,以肝和肾最多。皮损处较正常皮肤的含量高达10倍,服药后24小时内可排泄50%,其中85%经尿中排出,大部分为原药。留在体内的部分则排泄很慢。为了避免蓄积中毒,宜周期性间断治疗。由于毒性较大,仅用于治疗麻风病。氨苯砜可改善结节型和斑纹型麻风的临床症状。一般服药3~6月后,自觉症状改善,粘膜皮肤损害恢复,细菌也逐渐消失。鼻、口、咽喉等处好转较快,皮肤病变恢复较慢,需1~3年。神经病变的恢复和瘤型麻风病患者细菌的消失需时更长,通常2~5年,因此应坚持长期服药。氨苯砜的口服剂量每天25~100mg,从小剂量开始。因有蓄积性,每周服药六天,连服3月,停药2周。亦可配成花生油的混悬剂供肌内注射。 较常见的不良反应有溶血性贫血和高铁血红蛋白血症。剂量过大可导致急性肝损害和剥脱性皮炎。有时也可引起胃肠道反应、头痛、失眠和精神病。用药期间可出现一些麻风症状加剧的现象,如结节性红斑、急性麻风神经炎,多发性红斑及坏死性红斑等麻风反应。可能是机体对菌体崩解所产生的磷脂类颗粒的过敏反应,一般认为是预后良好的表现。当出现上述反应时,可暂时减少剂量或停药,也可用糖皮质激素控制。 ☚ 抗麻风病药 克风敏 ☛ 氨苯砜dapsone |
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