氟胞嘧啶

抗真菌药。溶解度为1.2%(20℃)。水溶液在pH6～8时较稳定。口服2 g，于2 h内血药达峰浓度为30～40 μg/mL。按每日150 mg/kg分4次给予，连续应用6周，血药浓度可达70～80 μg/mL。T_1/22.4～4.8 h，肾功能不全者可达85(30～250) h。常用剂量：口服，每日50～150 mg/kg，分3～4次服。片剂或胶囊：每粒250 mg。

氟胞嘧啶5-flurocytosine; 5-FC

系一种抗真菌药。本品为白色结晶粉末，无臭，易溶于水，干燥品极稳定，水溶液在pH6～8时也较稳定，在低温时可析出结晶，在酸或碱中迅速分解。对念珠菌、隐球菌、地丝菌等有良好抑制作用，对部分曲菌及引起皮肤真菌病的分支孢子菌、瓶霉菌也有作用。临床上用于念珠菌、隐球菌感染等，与两性霉素B合用可增效。口服50～150mg/kg，分3～4次，1疗程数周至数日；单用本品易产生耐药性。本品可引起胃肠道症状、血液系统改变、肝肾损害、过敏反应、视听改变、运动障碍、血清钾和钙下降等，须注意。

氟胞嘧啶

氟胞嘧啶(flucytosine,5-fluorocytosine)为白色至类白色无臭结晶性粉末，熔点295℃。微溶于水和乙醇，不溶于氯仿和乙醚。
本品曾作为潜在的抗肿瘤药物进行研究，但无效。以后发现氟胞嘧啶有抗霉菌活性，对念珠菌、隐球菌和新型囊球菌等有明显抑制和杀灭作用。其他敏感的霉菌尚有色芽生菌、曲霉菌和分支孢子菌等。它的抗真菌作用是进入真菌细胞后，通过胞嘧啶脱氨酶生成氟尿嘧啶。在真菌细胞内氟尿嘧啶可替代尿嘧啶掺入RNA，干扰蛋白质和氨基酸池，也可通过生成氟尿嘧啶脱氧核甙酸，抑制胸腺嘧啶核甙酸的合成，从而损伤DNA的合成。在人体组织中则因缺乏此种胞嘧啶脱氨酶，因此氟胞嘧啶对人体毒性较轻。而氟尿嘧啶本身则因不易进入霉菌细胞，对人体组织毒性较大，故不宜作为抗真菌药物。
氟胞嘧啶可自肠胃道迅速和几乎完全吸收。口服给药后0.5～3小时血浆浓度达高峰，广泛、均匀地分布于机体各组织，并可进入脑脊液。本品主要通过尿排泄，其主要代谢产物为α-氟代β-脲基丙酸和α-氟代β-丙氨酸。半寿期2.5～6小时。
本品对念珠菌和隐球菌深部感染有效，对曲霉菌病和色芽生菌病也有一定疗效。与两性霉素B合并应用可显著提高疗效。常用剂量为口服或静注，每天150～200mg/kg，分四次服，肾功能损害病人应减量。临床常见不良反应为恶心、呕吐、腹泻和皮疹。部分病人有头痛、眩晕、肝功能受损和骨髓抑制。