春雷霉素kasugamycin

强内吸选择性抗生素类杀菌剂。化学结构式：

日本首先由奈良县土壤中分离出的放线菌M-338(Streptomyces kasugaensis)的代谢物中制得，1963年由北兴化学工业公司推广生产。中国1964年从江西泰和县土良地区土壤中分离出的小金色放线菌(Streptomyces basugaensis)代谢物中制得。
性能 以盐酸盐形式存在。日本报道其盐酸盐为白色针状结晶，熔点为202～ 204℃，在204℃分解。中国春雷霉素的盐酸盐为白色针状或片状结晶，熔点206～210℃，并在210℃分解。易溶于水，微溶于甲醇，不溶于乙醇、丙酮、苯等有机溶剂，在酸性和中性溶液中比较稳定，在pH5条件下，于5℃贮存10周，效价不变，而在pH9条件下，效价则降至42.6%。低毒。原粉对小鼠急性口服LD ₅₀>8000毫克/千克，对大鼠急性经皮>4000毫克/千克。大鼠急性吸入LC₅₀>2.4毫克/升。对鼠眼和皮肤无刺激，在动物体内无明显蓄积作用。试验未发现致突变、致畸和致癌作用。繁殖试验和迟发性神经毒性试验未见异常。两年慢性饲喂试验，大鼠无作用剂量为1000毫克/千克。对鱼和水生生物低毒，对鲤鱼48小时TLm>40毫克/升，对蜜蜂毒性较低，无作用剂量> 40微克/只。对鸟低毒，对鹌鹑LD₅₀ > 4000毫克/千克，对家蚕无作用剂量>20毫克/千克。对稻瘟病高效，在很低的浓度下，就能得到良好的防治效果，内吸性强，易被植株吸收并在体内传导。耐雨水冲刷，在喷药后3～ 5小时降雨，对药效无影响。药剂离体杀菌活性很差，但被植株体吸收后，可有效地控制菌丝在组织中的蔓延，而表现出内吸治疗作用。其作用机制为干扰酯酶系统，影响氨基酸代谢，从而影响蛋白质合成，同时表现出对菌丝体发育的抑制作用。对孢子萌发无影响。
应用 主要用于防治稻瘟病。防治叶稻瘟时，在发病初期用药。防治穗稻瘟病时，于孕穗末期和齐穗期各喷药一次。每次用药量为有效成分22.5～30克/公顷。在喷洒液中加入适量的展着剂，如中性肥皂，可提高防病效果。此外，也用于高粱炭疽病的防治。药剂对水稻、高粱安全，对大豆有药害。它与稻瘟净或克瘟散混用，可提高对稻瘟病的防治效果。

春雷霉素kasugamycin

农用抗菌素。由小金包放线菌(Streptomyces kasugaensis)产生的代谢产物。化学名称： [5 -氨-2-甲基-6-(2,3,4,5,6-五羟基环己基氧代)吡喃-3-基]氨基-α-亚氨醋酸。化学结构式如下。中国科学院微生物研究所从江西土壤中分离到春雷霉素产生菌种，其发酵液提取的结晶，1970年定名为春雷霉素。纯品为盐酸盐白色结晶，熔点206～210℃ ,25℃时水中溶解度12.5%(W/V)，不溶于甲醇、乙醇、丙酮等有机溶剂，中性和酸性溶液中稳定，pH9时活性下降为42.6%。春雷霉素对多种细菌、酵母、丝状真菌抑制浓度在50～200μg/ml，对水稻稻瘟菌浓度为0.1μg/ml。它对稻瘟病菌的作用机制是干扰氨基酸代谢酯酶系统，从而影响蛋白质的合成，抑制菌丝生长和孢子形成。水稻植株试验具强内吸作用，田间使用40单位药液喷洒对防治稻瘟病具预防和治疗作用。在使用剂量下对水稻叶片和结实均无影响，但对邻近大豆有轻微药害。亦可用于防治高粱炭疽病。小白鼠急性经口LD₅₀>8 000 mg/kg、大鼠急性经皮LD₅₀>4 000 mg/kg，对眼、皮肤无刺激作用。体内无明显蓄积作用，慢性毒性试验无致畸、致癌、致突变作用，对水生生物及鱼毒性较低。

春雷霉素

kasugamycin