抗精神病药antipsychotic drugs

亦称抗精神分裂症药，或强安定药，是精神松弛剂。这类药物通过抑制中枢神经的多巴胺受体，可使精神分裂症及躁狂症患者安定，消除幻觉、妄想，恢复理智。根据化学结构不同，分为：
❶吩噻嗪类，如氯丙嗪、甲硫哒嗪、奋乃静等；
❷硫杂蒽类，如泰尔登；
❸丁酰苯类，如氟哌啶醇等。有可能引起锥体外系统症状是本类药物的共同缺点。

抗精神病药

抗精神病药主要用于治疗精神分裂症，故又称抗精神分裂症药，这类药物原称强安定药，亦称神经松弛剂。抗精神病药按化学结构分为以下几类：
❶吩噻嗪类(phe-nothiazines);
❷硫杂蒽类(thioxanthenes);
❸丁酰苯类(butyrophenones)。
吩噻嗪类 吩噻嗪是由硫、氮联结二个苯环构成一种三环结构的化合物，其2位与10位上的氢可被不同基团或原子取代而获得多种衍生物，根据10位侧链的不同，分为三类：
❶二甲胺侧链：包括丙嗪(promazine)，乙酰丙嗪(acepromazine)，氯丙嗪(chlorpromazine)和三氟丙嗪 (triflupromazine)等；
❷哌啶侧链：有甲硫哒嗪(thio-ridazine)，甲砜哒嗪(mesoridazine)，哌普嗪(pipotiazine)等；
❸哌嗪侧链：包括奋乃静(perphenazine)，乙酰奋乃静(acetophenazine)，氟奋乃静(fluphenazine)，甲哌氯丙嗪(prochlorperazine)，三氟拉嗪(trifluoperazine)，乙巯拉嗪(thiethylperazine)和丁酰拉嗪(butaperazine)等。这些化合物的化学结构见表1:

表1吩噻嗪类抗精神病药的化学结构

吩噻嗪类的代表为氯丙嗪。在这类化合物中，氟奋乃静及三氟拉嗪的抗精神病作用最强，但锥体外系反应亦最显著，奋乃静的抗精神病疗效不如氯丙嗪，但锥体外系反应和氟奋乃静等一样显著，以上三种带哌嗪侧链的吩噻嗪化合物的降压作用及镇静作用均比较弱。甲硫哒嗪的临床疗效不如氯丙嗪，此药的特点是锥体外系反应很弱，而镇静作用较强。以上各药的特点比较见表2:

表2 几种吩噻嗪类抗精神病药的作用比较

药物	抗精神病作用	镇静作用	锥体外系反应	降压作用
氯丙嗪 甲硫哒嗪 奋乃静 氟奋乃静 三氟拉嗪	++ + + +++ +++	+++ +++ ++ + +	++ + +++ +++ +++	+++ ++ + + +

上述药物的剂量分述如下：
(1) 甲硫哒嗪：治疗精神分裂症，每日30～450mg。
(2) 奋乃静：一般用量每次2～4mg，每日3次。治精神病，每日20～40mg，分2～4次服。肌内注射，每次5～10mg/kg。
(3)氟奋乃静：治精神分裂症，每次2～10mg，每日10～20mg，或遵医嘱。
(4)三氟拉嗪：一般用量，每次1～2.5mg，每日2～3次。治精神分裂症，每日10～30mg，分2～3次服。
(5) 氯丙嗪：见“氯丙嗪”条。
硫杂蒽类 属于这类药物的有氯丙硫蒽、氨砜噻吨(thiothixene)、和三氟噻吨(flupenthixol)，其中氯丙硫蒽较常用。
氯丙硫蒽 (chlorprothixene) 本品亦称泰尔登 (tar-dan,taractan)。为淡黄色结晶性粉末，微有氨臭，溶于乙醇，易溶于乙醚或氯仿，几不溶于水。本品除有抗精神病作用外，还有一定抗忧郁作用，适用于伴有忧郁和焦虑症状的精神分裂症，亦用于更年期精神病、焦虑性神经官能症和忧郁症。不良反应为锥体外系反应，与氯丙嗪相似。每次5～25mg，每日3次。
丁酰苯类 氟哌啶醇(haloperidol) 本品亦称氟哌丁苯。为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，无味，溶于氯仿，略溶于乙醇，微溶于乙醚，在水中几乎不溶。口服后2～6小时血药浓度达高峰，持续约72小时。有很强的抗精神病作用，镇静作用比氯丙嗪弱，镇吐作用较强，其他作用如α-受体阻断作用、降压作用与抗胆碱作用均比氯丙嗪弱。用于治疗精神分裂症、躁狂症、焦虑性神经官能症、呕吐和顽固性呃逆。不良反应有锥体外系反应、忧郁、头痛、失眠、口干、胃肠道反应，曾有致畸作用的报告。每次2～10mg，每日2～3次；治疗精神病，每日20～40mg。肌内注射每次5mg，每日2～3次。

氟哌啶(droperidol) 本品作用类似氟哌啶醇，临床主要利用它的增强镇痛作用，与强效镇痛药芬太尼配伍，称为神经安定镇痛术用于外科麻醉，进行某些小手术或作麻醉前给药。在体内代谢快，作用维持时间少于24h。

注射剂每5mg加入芬太尼0.1mg，这种混合制剂称“伊诺瓦”(Innovar)，在2～3分钟内缓慢静脉注入，如在5～6分钟内未达一级浅麻醉状态，可追加半量至一倍量；作为麻醉前给药，可在手术前半小时肌内注射本药2.5～5.0mg。

抗精神病药antipsychotic drug

用于治疗各类精神病，特别是分裂症和兴奋状态的药物。包括吩噻嗪类、丁酰苯类、硫杂蒽类，以及一些新药如联苯丁哌啶类、哌迷清和氟斯必灵。它们大多数都有不良作用，其中以锥体外系综合征最痛苦。近年来出品的利培酮、奥氮平、吉布利酮等锥体外系副反应较轻而少。同：神经阻滞剂。