抗甲状腺药

治疗甲状腺功能亢进等疾病的药物。能抑制或影响甲状腺激素合成、释放等。用于甲状腺功能亢进症、单纯性甲状腺肿的治疗和诊断。常用的药有甲基硫氧嘧啶、丙基硫氧嘧啶，他巴唑，甲亢平，复方碘溶液，碘化钠、碘化钾和放射性碘(131I)。不良反应：粒细胞缺乏症，慢性碘中毒、131I易致甲状腺功能低下等。

抗甲状腺药antithyroid drugs

是能短期或长期消除甲状腺功能亢进症状的药物。包括硫脲类，能抑制过氧化酶、阻断酪氨酸碘化；离子抑制剂，竞争性抑制甲状腺对碘摄取，减少甲状腺素合成；碘化物，大剂量可抑制甲状腺素释放；放射性碘，可集中在甲状腺内，破坏甲状腺实质；β受体阻断剂，可消除甲状腺机能亢进的症状，并抑制甲状腺素合成。

抗甲状腺药

抗甲状腺药是一类可通过各种环节抑制甲状腺功能，或减少甲状腺激素的作用，以达到暂时或长期消除甲亢症状的药物。按其作用可分为下列几类：
❶干扰碘的摄取： 象一价阴离子ClO-4、SCN-、NO-3及BF-4等都是离子抑制剂，能竞争性地抑制甲状腺对碘的摄取，从而减少甲状腺激素的合成，其中以过氯酸盐作用最强，但因其可致再生障碍性贫血，现已少用。
❷干扰甲状腺激素的合成： 以硫脲类药物为主，其中常用的有甲基硫氧嘧啶和丙基硫氧嘧啶以及咪唑类中的他巴唑和甲亢平。
❸干扰甲状腺激素的释放： 以大剂量碘及碘化物为主，仅在手术前准备及治疗甲状腺功能亢进危象时应用。
❹对抗或改变甲状腺激素对组织的作用： 以β受体阻断剂为主，现认为甲亢时交感肾上腺素系统过度兴奋系由肾上腺受体增多，或因组织游离儿茶酚胺升高所致。因此，阻断交感肾上腺系统可改善甲亢症状。其代表药物心得安，虽对基础代谢无影响，但能控制一系列甲亢症状，并降低血清中的三碘甲状腺原氨酸(T3)浓度，可作甲亢的辅助疗法。
❺破坏甲状腺组织：主要用放射性碘，口服或静注Na¹³1I溶液，被甲状腺浓集后，放出β射线(99%)和α射线。β射线射程约2mm，电离辐射仅限于甲状腺内，起到类似切除甲状腺的作用，而对邻近组织损害较少。可用于对抗甲状腺药物过敏的患者、长期治疗无效者、停药后复发者，或手术后复发者、有手术禁忌征者。主要并发征是甲状腺功能减退，采用分次小剂量疗法或可减少发生率。 白细胞数小于3000/mm3者、孕妇、乳母、年龄在20岁以下或有严重的活动性肝、肾疾病患者均不宜用。
常用的抗甲状腺药物有硫脲类、碘及碘化物。
硫脲类 为一类含硫脲结构的抗甲状腺药物。其抑制甲状腺激素合成的机理主要为抑制过氧化物酶系统，可能是与过氧化物酶系统中二硫键结合成无活动性的二硫化合物，干扰了二硫键传递碘的能力，从而抑制碘的活化、酪氨酸碘化和碘化酪氨酸的缩合，阻碍了甲状腺素的合成。因其需待体内甲状腺激素用尽后才显效，故于用药后2～3周，甲亢症状才减轻，1～2月代谢率才恢复正常。主要用于轻症甲状腺功能亢进的内科治疗、甲状腺危象、甲状腺功能亢进症的术前准备和术后治疗。术前给药虽可恢复甲状腺正常功能而降低手术死亡率，特别能防止术后甲状腺危象的发生，但因甲状腺激素减少，往往引起腺体代偿性增生，腺体脆软多血，故须于术前二周加服大量碘剂，使腺体缩小、变硬、充血减少，以利手术进行。
不良反应有药热、药疹等过敏反应。头晕、关节痛、淋巴结肿大和消化道反应等。严重者出现白细胞减少，特别是粒细胞减少，故应定期查血象，并注意发热、咽喉痛等感染症状。过量可致甲状腺功能低下症和甲状腺肿（代偿性肿大）。许多药物如锂盐、磺胺类、对氨水杨酸、对氨苯甲酸、保泰松、巴比妥类、酚妥拉明、妥拉苏林、维生素B_12、磺酰脲类等都有抑制甲状腺功能的作用，故硫脲类与上述药物合用时应加以注意。甲状腺癌、结节性甲状腺肿合并功能亢进者有癌变可能，均忌用，孕妇、乳母禁用。

常用制剂中的甲基硫氧嘧啶(methylthiouracil) 和丙基硫氧嘧啶(propylthiouracil)，疗效相似，一次给药血浓度仅维持6～8小时。甲巯基咪唑 (methimazole)，又名他巴唑(tapazole)作用强，用量为前两者之1/10，效快而持久，一次给药可维持24小时。甲亢平(carbima-zole)又称卡比马唑在体内水解游离出甲巯基咪唑而显效，故作用慢而更持久，但甲亢危象时不能用。甲亢平与甲巯基咪唑能引起甲状腺功能低下。不良反应发生率以甲基硫氧嘧啶较多，甲巯基咪唑、甲亢平次之，丙基硫氧嘧啶最少，四药间有交叉过敏反应。
碘及碘化物 为含碘和碘化物的制剂。小剂量时具有防治单纯性甲状腺肿的作用，大剂量有抗甲状腺作用。碘是合成甲状腺激素的原料，故可防治缺碘所引起的单纯性甲状腺肿，使甲状腺激素合成、分泌恢复正常，腺体随之缩小，通常需合用甲状腺制剂，也可用于治疗甲状腺危象及甲亢患者手术前准备。大剂量碘可抑制甲状腺激素的释放，作用快而强，24小时即显效，适用于甲状腺危象。连用两周后作用达高峰，故用作手术前准备时，需从两周前开始给药。其抑制甲状腺激素释放的机理可能为抑制了谷胱甘肽还原酶，而甲状腺球蛋白水解时需要足量的还原型谷胱甘肽，此酶受抑，还原型谷胱甘肽不足，从而使甲状腺球蛋白对蛋白水解酶不敏感，妨碍了甲状腺激素的释放，大剂量尚能刺激蛋白水解和激素释放。以及对抗促甲状腺激素(TSH)的其他作用，如使腺体缩小变硬，血管减少等，以利进行手术。此外，大剂量碘也能抑制甲状腺激素的合成。连续应用大剂量碘，由于甲状腺的自身调节机理，使碘的摄取减少，甲状腺细胞内碘离子降低，重又失去抗甲状腺作用，故碘化物不能单独用于甲亢治疗。口服或静注常用量碘化物，较少发生急性中毒，仅少数对碘过敏者可立即或数小时后发生血管神经症状，表现呼吸道粘膜刺激症、皮炎、皮疹等。长期应用口内有铜腥味，喉部烧灼感，鼻、额窦炎。停药后能消退，大量饮料和增加食盐均能加速碘排泄。个别人可诱发甲状腺功能低下或甲状腺肿，也曾有诱发甲亢的报道。甲状腺肿大或曾有甲状腺炎症或损害的患者，特别妇女、患结节性甲状腺肿、有甲亢家族史、孕妇及乳母等应慎用。对碘过敏者，活动性肺结核患者应禁用。