巴比妥类

巴比妥类是巴比妥酸（丙二酰脲）的衍生物。为镇静催眠药。

巴比妥酸（丙二酰脲）

巴比妥酸本身无催眠作用，当其5位碳上的二个氢原子被其他基团（多数为开链烃基）取代后，即获得对中枢神经系统有作用的各种衍生物。5位碳上的侧链长者作用较强，但在体内稳定性减低，作用持续时间较短；5位碳的侧链中有分枝结构或不饱和键者，在体内较不稳定而作用较短；5位碳上若有苯基取代，除具催眠作用外，还有抗惊厥作用（如苯巴比妥）;2位碳上的氧若被硫取代，则作用更强，起效更快，但持续时间更短（如硫喷妥钠）。
巴比妥类按作用时间的长短分为四类：
❶长效类：包括巴比妥(barbital,veronal)，苯巴比妥（鲁米那）(phenob-arbital,luminal);
❷中效类：包括戊巴比妥(pentobarb-ital,nembutal)，异戊巴比妥（阿米妥）(amobarbital,am-ytal);
❸短效类：如司可巴比妥（速可眠） (secobarbital,seconal);
❹超短效类，如硫喷妥钠(sodiumthiopental,so-dium pentothal)。
巴比妥类通常为白色结晶性粉末，不易溶于水，可溶于非极性溶剂中，它们的钠盐有水溶性，但水溶液不稳定。这类药物口服能被胃肠道吸收，吸收后分布于一切组织和体液中，亦能透过胎盘进入胎儿组织。它们进入脑组织的速度取决于脂溶性，脂溶性高者如硫喷妥钠和速可眠等，发挥作用快；脂溶性低者如苯巴比妥则起效较慢。长效类以原形从肾脏排出的比例较高(巴比妥占60%，苯巴比妥占30%)，又能被肾小管再吸收，故作用维持时间较长。中效和短效类大部分经肝脏代谢，作用维持时间不长，超短效类亦大部分经肝脏代谢，但其作用短暂却主要由于药物在体内的再分布，即离开脑组织分布到脂肪组织，造成脑内药物浓度迅速下降而失去麻醉作用。
巴比妥类能延长睡眠时间。由于它们缩短快波睡眠时间，久用停药后出现快波睡眠时间反跳性延长，造成多梦的不良反应。这类药物，尤其是苯巴比妥，能诱导肝药酶，加速其他药物在肝脏的代谢。苯巴比妥还具有抗癫痫作用。这类药物在临床用于镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫（苯巴比妥），全身麻醉（硫喷妥钠）。
巴比妥类的不良反应表现为：药物的后遗作用，表现为头晕，困倦。长期用药使人产生身体依赖性，断药后出现惊厥等严重戒断症状；药物过敏，出现皮疹； 过量急性中毒，产生中枢高度抑制，可导致死亡。
常用的巴比妥类制剂为：
❶苯巴比妥： 镇静每次15～30mg，催眠每次60～100mg，睡前服； 抗癫痫（大发作）从小剂量开始，每次15～30mg，每日3次，最大剂量每次60mg，每日3次。抗惊厥每次肌内注射0.1～0.2g；控制癫痫持续状态每次0.1～0.2g，缓慢静脉注射。
❷异戊巴比妥：催眠每次0.1～0.2g，睡前服。
❸司可巴比妥：催眠每次0.1～0.2g，睡前服。