丁螺环酮

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【制剂规格】 片剂：5mg，10mg。

【药理作用】 本品结构与其他抗焦虑药不同，动物实验显示丁螺环酮对中枢的去甲肾上腺素、胆碱能、组胺、阿片等受体均无明显作用，亦不作用于苯二氮类受体，不影响γ-氨基丁酸对苯二氮类的作用。本品作用于海马部位5-HT_1A受体及多巴胺受体。前者使5-羟色胺功能向下调节，产生抗焦虑作用。对多巴胺受体有亲和力，阻断突触前膜多巴胺受体；对突触后膜受体的作用如何，目前有许多相矛盾的发现。有人认为它既是多巴胺激动剂又是多巴胺拮抗剂，但由于对多巴胺受体作用较弱，故临櫿床上不良反应很轻。此外，它能降低5-HT₂ 受体敏感性，故又有抗抑郁作用。口服吸收好，达峰时间为0.5～1 h，血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝脏代谢，主要代谢物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪。半衰期为2～11 h，血液透析不能消除体内丁螺环酮，60%由尿排出，40%从粪便排出。

【适应证】 适用于治疗各型焦虑症及焦虑状态。

【用法、用量】 口服：15mg/d，分3次服，可渐增至20～30mg/d，老年人一般每天不宜超过15mg。

【药物相互作用】 不宜与乙醇、中枢神经系统抑制药、降压药、降糖药、抗凝血药、避孕药及单胺氧化酶抑制剂合用。

【不良反应】 以胃肠不适为多见，如恶心、呕吐、口干、便秘等。此外尚有头晕、头痛、激动、失眠及食欲减退。偶有心电图T波轻度改变及肝功能异常。

【注意事项】
❶ 严重肝、肾功能不全，青光眼及重症肌无力患者禁用；
❷ 本品没有明显的镇静作用，对焦虑伴严重失眠者需加用速效催眠药。