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字词 头孢磺苄
类别 中英文字词句释义及详细解析
释义
头孢磺苄

头孢磺苄

头孢磺苄(cefsulodin)是半合成的抗绿脓杆菌的头孢菌素。钠盐为白色粉末,有吸湿性,易溶于水与甲酰胺,微溶于甲醇,难溶于乙醇,几不溶于丙酮、氯仿、乙醚与冰醋酸。在固体状态下稳定。
本品的特点是对绿脓杆菌具有强大的抗菌作用。在临床分离的1470株绿脓杆菌中,当接种菌量为106/ml时,80%以上菌株的最低抑菌浓度分布在6.25μg/ml以下,而大部分集中在1.56μg/ml,比羧苄青霉素与磺苄青霉素强10余倍,而与二去氧卡那霉素B和庆大霉素相似。本品的抗菌活性不受培养基的种类、pH与血清等的影响,但因接种菌量不同而略有变化。本品对β内酰胺酶稳定。对庆大霉素耐药株的抗菌活性与敏感株相同,但对耐羧苄青霉素与磺苄青霉素菌株的活性,则略低于敏感株。本品对其他革兰阳性与阴性细菌的抗菌活性,远不如其他头孢菌素,对金葡菌和溶血性链球菌有效。对大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌和沙雷菌等的作用较差。
肌内注射500mg,血浓度于30分后达到高峰20μg/ml,4小时后降为10μg/ml。静脉注射500与1000mg,30分后的血浓度分别为20与40μg/ml,4小时后降为5与14μg/ml。1小时静脉滴注1000mg,血浓度达40μg/ml,半寿期约为1.4小时。血清蛋白结合率为15%。在体内不被代谢,6小时内由尿中排泄给药量的70~80%。脏器中的浓度以肾脏为最高,依次为血清、肺、肝、心与脾。胆汁中的浓度比血浓度低。
本品毒性低,副作用出现频度小,偶见药疹、药物热、胃肠道反应。个别病人出现尿素氮上升,血清转氨酶增高,嗜酸粒细胞增多与血小板减少等。
本品主要用于治疗绿脓杆菌引起的感染,如败血症、泌尿系统与呼吸系统感染、角膜炎以及外科和妇科手术感染等。成人剂量为0.5~1g,分2次肌内注射或静脉给药,最高剂量每日可用至4g。

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