头孢氨苄先锋Ⅳ号

半合成的第1代头孢菌素。口服0.5 g,1 h达峰值，血药浓度为18 μg/mL。80%药物服药后6 h内进入尿液(浓度可达1 mg/mL)。T_1/2为0.5～2 h。成人每次口服250～500 mg，每6 h 1次，最多不超过每日4 g。儿童每次口服6.25～25 mg/kg，每6 h 1次。新生儿每日口服25～50 mg/kg，分2～3次服。胶囊：每粒0.125 g或0.25 g。

头孢氨苄cefalexin; cephalexin

又叫苯甘孢霉素、先锋霉素Ⅳ，系头孢菌素的一种。本品为白色或淡黄色结晶性粉末，能溶于水，难溶于有机溶剂。抗菌谱与头孢噻吩同，口服易吸收，服后1～2小时血中可达最高浓度，8小时后75～100%由尿中排出，故多用于尿路感染，也用于链球菌引起的咽喉炎、肺炎球菌性大叶性肺炎、葡萄球菌软组织感染等。口服1日4次，每次0.25～0.5g，空腹服药易于吸收，同时服丙磺舒可增高药效。副作用可引起恶心、腹泻、食欲不振；肾功能损害者应减量。

头孢氨苄

头孢氨苄(cephalexin)又称头孢力新，是1967年Call-aghan等合成的去乙酰氧基头孢烷酸衍生物，亦可由青霉素经化学转化制取。本品为白色结晶性粉末，熔点173～177.5℃（分解），溶解于水，微溶于甲醇，二氧六环与二甲基甲酰胺，不溶于乙醚与氯仿。本品在固体状态下很稳定，于37℃保存12个月或于45℃放置6个月其效价几无变化。本品水溶液在pH8.5以下较为稳定，但在9以上则迅速破坏。
头孢氨苄的抗菌谱与头孢噻吩、头孢噻啶相似，但其抗菌活性低于后二者，而与头孢甘氨相近。头孢氨苄、头孢噻吩、头孢噻啶和头孢甘氨的最低抑菌浓度见表。吲哚阳性变形杆菌和产气杆菌对本品不敏感，本品对绿脓杆菌、结核杆菌、支原体、病毒和原虫均无作用，对青霉素酶稳定，对革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶也稍比头孢噻啶稳定。
头孢氨苄对酸稳定，口服后吸收迅速且完全，能形成较高的血浓度。口服0.5g,30分钟后达45μg/ml,6小时仍有2μg/ml。在体内不被代谢，尿中浓度口服0.5g,1小时为248μg/ml,12～24小时为4.2μg/ml,24小时尿

四种头孢菌素的抗菌作用

	头孢氨苄	头孢噻吩	头孢噻啶	头孢甘氨
金黄色葡萄球菌 化脓性链球菌 肺炎球菌 白喉杆菌 炭疽杆菌 大肠杆菌 伤寒杆菌 副伤寒杆菌 志贺氏痢疾杆菌 肺炎杆菌	2.0 0.2～0.5 2.0～5.0 0.2 5.0 20 5.0 10 5.0 10	0.2 0.1 0.2～0.5 0.05 0.5 20 1.0 5.0 5.0 5.0	0.05 0.05 0.02～0.05 0.002 0.1 5.0 2.0 2.0 2.0 5.0	2.0 0.2 0.5～1.0 0.1 5.0 10 2.0 2.0 2.0 5.0

分钟达到高峰，约为60μg/ml，有效浓度可维持4小时。肌内注射后，血浓度于1小时达到高峰，约为静脉注射的1/4，有效浓度可持续6小时。动物试验表明： 脏器中的浓度以肾脏最高，依次为肝、肺、心、脾。本品大部分由尿中排泄，一部分由胆汁排泄，胆汁中的浓度一般为血中浓度的1～4倍。
本品毒性低，副作用少，主要为胃肠道反应，也偶见药疹。用于治疗尿路感染、呼吸道感染以及软组织感染等。成人剂量每日为1～2g，分4次口服；儿童剂量每日为25～50mg/kg。严重的呼吸道感染，剂量可增至每日3～4g。