地塞米松和倍他美松

地塞米松 R1=R=H,16—α—CH3

倍他美松 R1=R=H,16—β—CH3

地塞米松和倍他美松属于抗炎作用最强和水钠潴留作用小的合成甾体抗炎药。两者均为泼尼松龙的16甲基和9α氟取代衍生物，其差异仅在16甲基的立体化学不同，前者为16α-甲基，后者为16-β甲基。均为白色结晶，不溶于水，溶于乙醚等有机溶剂，应避光保存。片剂对高温和高湿度不稳定。
地塞米松(dexamethasone) 又名氟美松。由消化道吸收，在血浆中的生物半寿期为190分钟，与血浆蛋白质的结合量比大部分的甾体皮质激素的少。16α-甲基和9α氟的引入显然提高了抗炎和对糖代谢作用，750μg地塞米松相当于5mg泼尼松龙的作用，并降低水钠潴留作用至母体的1/10。但有过度神经刺激，食欲增加和肌肉消耗等副作用。
除不用于肾上腺功能不足外，本品可用于氢化可的松所有的适应证。口服每天0.5～2mg。
地塞米松21-乙酸酯(R=-OCCH₃,R₁＝H)具有与母体相同的作用，0.1～0.25%的油膏局部用于皮肤病。地塞米松21-叔丁基乙酸酯(R=OCCH₂C(CH₃)₃,R₁＝H,dexamethasonet-butyl acetate,TBA)用于关节内给药，与其他同类药物相似，会引起关节损伤。在临床应用的水溶性衍生物有磷酸酯钠 (R=OP(ONa)₂,R₁＝Hdexamethasone phosphate sodium)和间磺酸钠苯甲酸酯(R=m-OCC₆H₄SO₃Na,R₁＝H dexamethasone m-sulpho-benzoate sodium)，本类药物的水溶液可用作滴眼或滴耳，其磷酸酯钠水针剂可肌注和静注供救急用。磷酸酯钠盐亦可作片剂口服。
倍他美松(betamethasone) 在动物体内的抗炎作用为16α甲基异构体——地塞美松的3倍，但在人体中两者强度相近，600～700μg倍他美松的活性相当于5mg的泼尼松。若泼尼松龙的16α位以其他基团取代如卤素、羟基、甲氧基等取代可增强作用，这些基团处于β位则降低活性或失活，但甲基取代于16α或β位却得到的效应相似。倍他美松在临床的应用与地塞美松相同。在临床应用的衍生物有21-乙酸酯，21-苯甲酸酯，17α,21-二丙酸酯(R=R₁＝OCCH2CH₃)，及其水溶性衍生物磷酸酯钠盐等。倍他美松17α-戊酸酯(R=H,R1=OC(CH2)3CH₃,betamethasone valerate)局部应用，由皮肤吸收，口服由消化道吸收，它的全身作用与母体倍他美松相当。其剂型有雾剂、霜剂、油剂和灌肠剂等。